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GANT 61

MCE 国际站：GANT 61

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-13901

CAS：500579-04-4

Synonyms：NSC 136476

纯度：≥98.0%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：GANT 61 是靶向 Hedgehog /GLi 通路的 Gli1 和 Gli2 抑制剂。

体外：GANT61 (20 μM) 比靶向 Smo (环巴胺) 诱导更多的细胞死亡。GANT61 (0，5，10，20 μM) 抑制人结肠癌细胞系的克隆形成存活。GANT61 (20 μM，0-72 小时) 下调 HT29 细胞中的 Gli1 和 Gli2 表达。GANT61 (0、10 μM 或 20 μM) 差异调节参与细胞死亡和细胞存活之间平衡的基因[1]。GANT-61 抑制细胞活力并诱导胰腺 CSC 细胞凋亡。GANT-61 抑制 Shh 通路下游靶标的表达，降低胰腺 CSC 中的 Gli-DNA 相互作用、Gli 转录活性和 Gli 核转位。GANT-61 差异调节参与细胞存活、细胞死亡和多能性的基因。GANT-61 抑制 CSCs 的运动、侵袭和迁移[2]。在测试的神经母细胞瘤细胞系中，GANT61 敏感性与 GLI1 呈正相关，与 MYCN 表达呈负相关。GANT61 下调 GLI1、c-MYC、MYCN 和 Cyclin D1 的表达并诱导神经母细胞瘤细胞凋亡[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：GANT-61 (40 mg/kg，腹腔注射，每周三天) 抑制 NOD/SCID IL2Rγ 缺失小鼠的 CSC 肿瘤生长[2]。 GANT61 (50 mg/kg，口服) 以相加或协同的方式增强用于处理神经母细胞瘤的化疗药物的作用，并减少裸鼠体内已建立的神经母细胞瘤异种移植物的生长[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：人源化 NOD/SCID/IL2Rγnull 小鼠用于测定。在注射 CSC 之前，通过尾静脉注射人类正常 CD34+ 外周血干细胞/祖细胞对小鼠进行人源化。通过尾静脉注射 CD34+ 外周血干细胞/祖细胞（500 个细胞/小鼠，体积 50-75 μL）。3 天后，将人胰腺 CSC（1×103 个细胞与 Matrigel 混合，Becton Dickinson，马萨诸塞州贝德福德，总体积 75 μL，比例为 50:50）皮下注射到 NOD/SCID IL2Rγnull 小鼠（4-6 周龄）的侧腹中。CSC 植入两周后，每周三次腹腔注射 GANT-61（0 和 40 mg/kg 体重）治疗小鼠（每组 10 只小鼠），持续 6 周。实验结束时，小鼠被安乐死，并分离肿瘤进行生化分析。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

细胞实验：将细胞 (1.5×104) 与 0、1、5 和 10 μM GANT-61 在 96 孔板中的 250 μL 培养基中孵育 48 和 72 小时。通过 XTT 测定法确定细胞活力。简而言之，将新鲜制备的 XTT-PMS 标记混合物 (50 μL) 添加到细胞培养物中。在 450 nm 处测量吸光度，并在 650 nm 处进行 λ 校正。细胞活力表示为 ΔOD (OD450 OD650)。通过对碘化丙啶 (PI) 染色的细胞进行 FACS 分析来确定细胞凋亡。简而言之，将细胞用胰蛋白酶消化，用 PBS 清洗，并在含有 10 μL RNAase (10 mg/mL) 的 200 μL PBS 中重新悬浮，并在 37°C 下孵育 30 分钟。孵育后加入50 μL PI溶液，用流式细胞仪分析细胞凋亡情况。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：Gli1/2[1]

参考文献：

[1]. Mazumdar T, et al. Hedgehog signaling drives cellular survival in human colon carcinoma cells. Cancer Res. 2011 Feb 1;71(3):1092-102.[2]. Fu J, et al. GANT-61 inhibits pancreatic cancer stem cell growth in vitro ａnd in NOD/SCID/IL2R gamma null mice xenograft. Cancer Lett. 2013 Mar 1;330(1):22-32.[3]. Wickstrom M, et al. Targeting the hedgehog signal transduction pathway at the level of GLI inhibits neuroblastoma cell growth in vitro ａnd in vivo. Int J Cancer. 2013 Apr 1;132(7):1516-24.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。