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Lamivudine

MCE 国际站：Lamivudine

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：134678-17-4

纯度：0.9985

货号：HY-B0250

中文名称：拉米夫定

Synonyms：拉米夫定; BCH-189

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Lamivudine (BCH-189) 是一种具有口服活性的核苷逆转录酶 (nucleoside reverse transcriptase) 抑制剂 (NRTI)。Lamivudine 可以抑制 HIV 逆转录酶 1 和 2 以及乙型肝炎病毒 (hepatitis B virus) 的逆转录酶。Lamivudine 可以透过血脑屏障。

体外：拉米夫定 (1 μM) 是乙肝病毒 (HBV) 复制的强效抑制剂，在先天感染鸭乙肝病毒 (DHBV)[1] 的鸭幼鸭的原代鸭肝细胞 (PDH) 培养物中表现出抗病毒活性。拉米夫定 (0-20 μM；2、4、9 天) 可抑制 DHBV 复制，50% 抑制浓度为 0.55 μM[1]。拉米夫定与喷昔洛韦 (9-[2-羟基-1-(羟甲基)乙氧基甲基]鸟嘌呤 [PCV]) (1 μM；2、4、9 天) 联合使用具有协同作用，可有效减少通常难以治愈的 DHBV 病毒共价闭合环状 (CCC) DNA 形式[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：拉米夫定（20-500 mg/kg/d；口服；15 或 45 天）会引起氧化应激，对大鼠肝脏有毒性[2]。拉米夫定（50 mg/kg；腹腔注射；单剂量）能很好地渗透到大鼠的中枢神经系统，并定位在易受 HIV 神经变性影响的大脑区域[3]。拉米夫定在HIV感染大鼠中的药代动力学参数[3] 参数 Cmax (μg/mL) Tmax (h) T1/2 (h) AUC (hng/mL) 血浆 25,846 0.25 0.68 22,172 脑 272 0.5 1.2 967 药代动力学数据在24小时内测得，在给药后0.25、0.5、1.0、2.0、4.0、6.0、8.0和24.0小时取样。MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

参考文献：

[1]. Colledge D, et al. Synergistic inhibition of hepadnaviral replication by lamivudine in combination with penciclovir in vitro. Hepatology. 1997 Jul;26(1):216-25.[2]. Olaniyan LW, et al. Lamivudine-Induced Liver Injury. Open Access Maced J Med Sci. 2015 Dec 15;3(4):545-50. [3]. Mdanda S, et al. Zidovudine ａnd Lamivudine as Potential Agents to Combat HIV-Associated Neurocognitive Disorder. Assay Drug Dev Technol. 2019 Oct;17(7):322-329.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。