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OTS964 hydrochloride

MCE 国际站：OTS964 hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：1338545-07-5

纯度：0.9974

货号：HY-12467

存储条件：4°C，密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C，2年；-20°C，1年（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：OTS964 hydrochloride 是一种口服有效的，高亲和力和选择性的 TOPK (T 淋巴因子激活的杀伤细胞起源的蛋白激酶) 抑制剂，IC50 为 28 nM。OTS964 hydrochloride 也是一种有效的细胞周期蛋白依赖激酶 CDK11 抑制剂，结合 CDK11B 的 Kd 值为 40 nM。

体外：OTS964 盐酸盐 (10 nM; 48 小时) 抑制癌细胞增殖[1]。OTS964 盐酸盐 (10 nM; 48 小时) 增加癌细胞死亡[1]。OTS964 (0.1-2 μM; 24 和 48 小时) 增加 LC3-II 的表达并降低 P62 的表达，两者均以剂量依赖性方式[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：OTS964 盐酸盐（静脉注射；第 1、4、8、11、15 和 18 天，每次 40 mg/kg）可使肿瘤在治疗后缩小，并最终完全消退[1]。OTS964 盐酸盐（口服；50 或 100 mg/kg/天，持续 2 周）最终可使肿瘤完全消退[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：TOPK 28 nM (IC50) CDK11B 40 nM (Kd)

参考文献：

[1]. Lu H, et al. TOPK inhibits autophagy by phosphorylating ULK1 ａnd promotes glioma resistance to TMZ. Cell Death Dis. 2019 Aug 5;10(8):583.[2]. Lin A, et al. Off-target toxicity is a common mechanism of action of cancer drugs undergoing clinical trials. Sci Transl Med. 2019 Sep 11;11(509).[3]. Matsuo Y, et al. TOPK inhibitor induces complete tumor regression in xenograft models of human cancer through inhibition ofcytokinesis. Sci Transl Med. 2014 Oct 22;6(259):259ra145.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。