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SB 216763

MCE 国际站：SB 216763

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：280744-09-4

纯度：0.9982

货号：HY-12012

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：SB 216763是有效，选择性和ATP竞争性的 GSK-3 抑制剂，抑制GSK-3α和GSK-3β的 IC50 为34.3 nM。

体外：SB-216763 (10-20 μM) 以剂量依赖性方式诱导 HEK293 细胞中的 β-catenin 介导转录。SB-216763 (10、15 和 20 μM) 可在长期培养中维持 mESC 的多能性形态。SB-216763 (10 μM) 可使 J1 mESC 维持多能性状态超过一个月[2]。SB-216763 抑制 GSK-3，IC50 为 34 nM[3]。SB-216763 在抑制人类 GSK-3α 和 GSK-3β 方面同样有效[5]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：SB216763（20 mg/kg，静脉注射）显著提高了接受 BLM 治疗的小鼠的存活率。与接受 BLM 治疗的小鼠相比，随机接受 BLM 加 SB216763 的小鼠表现出显著的减少。SB216763（20 mg/kg，静脉注射）可降低 BLM 诱发的肺泡炎的程度[1]。当兔子的心脏接受 30 分钟 CAO 时，SB 216763（0.2 mg/kg，静脉注射）与 17β-E100 或 Geni100 可显著减少梗塞面积[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：将小鼠分为四组（每组 n=12 只）：1）气管内盐水 + 载体（25% 二甲基亚砜、25% 聚乙二醇和 50% 盐水），2）气管内盐水 + 溶解在载体中的 SB216763（20 mg/kg），3）气管内 BLM（3 U/kg）+ 载体，4）气管内 BLM + 载体中的 SB216763（20 mg/kg）。另一组通过逆转录-PCR 评估细胞因子表达的实验在小鼠（每组 n=12 只）中进行，接受 1）气管内盐水 + 载体，2）气管内 BLM，3）气管内 BLM + SB216763。为诱发肺纤维化，第 0 天将 BLM 气管内注射到小鼠（每组 15 只）中。第 0 天将溶解于载体中的 SB216763 或载体单独注射到 BLM 和生理盐水处理的小鼠中，然后每周两次腹膜内注射，直到第 28 天。第 2、7 和 28 天通过吸入 CO2 处死小鼠。在末端脱氧核苷酸转移酶 dUTP 缺口末端标记 (TUNEL) 实验中，小鼠组如下：生理盐水处理组 (n=6)、BLM 处理组 (n=6) 和 BLM + SB216763 处理组 (n=6)。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：使用 LIF 或 10 M SB-216763 维持超过一个月的 MESC 以 40,000 个细胞/mL 的密度悬浮在不含 LIF 的 mESC 培养基中。EB 通过悬滴法制备。简而言之，将含有 mESC 的 20 L 液滴滴入 10 厘米培养皿盖内侧。将盖子放在含有 10 mL HBSS 的培养皿上，让 EB 在培养箱中形成并生长 4 天。4 天后，将 15-20 个 EB 转移到 24 孔板中含有不含 LIF 的 mESC 培养基的孔中。每两天更换一次培养基，观察和计数自主跳动的细胞聚集体。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：GSK-3α 34.3 nM (IC50) GSK-3β 34.3 nM (IC50)

参考文献：

[1]. Gurrieri, et al. 3-(2,4-dichlorophenyl)-4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione (SB216763), a glycogen synthase kinase-3 inhibitor, displays therapeutic properties in a mouse model of pulmonary inflammation ａnd fibrosis. J.Pharmacol.Exp.Ther.2010[2]. Kirby LA, et al. Glycogen synthase kinase 3 (GSK3) inhibitor, SB-216763, promotes pluripotency in mouse embryonic stem cells.PLoS One. 2012;7(6):e39329. Epub 2012 Jun 26.[3]. Wang M, et al. The first synthesis of [(11)C]SB-216763, a new potential PET agent for imaging of glycogen synthase kinase-3 (GSK-3).Bioorg Med Chem Lett. 2011 Jan 1;21(1):245-9. Epub 2010 Nov 11.[4]. The ceiling effect of pharmacological postconditioning with the phytoestrogen genistein is reversed by the GSK3beta inhibitor SB 216763 [3-(2,4-dichlorophenyl)-4(1-methyl-1H-indol-3-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione] through mitochondrial ATP-dependent potassium channel opening.[5]. Coghlan MP, et al. Selective small molecule inhibitors of glycogen synthase kinase-3 modulate glycogen metabolism ａnd gene transcription. Chem Biol. 2000 Oct;7(10):793-803.[6]. Wang W, et al. Inhibition of glycogen synthase kinase 3beta ameliorates triptolide-induced acute cardiac injury by desensitizing mitochondrial permeability transition. Toxicol Appl Pharmacol. 2016 Dec 15;313:195-203.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。