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Camonsertib

MCE 国际站：Camonsertib

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-139609

CAS：2417489-10-0

Synonyms：RP-3500; ATR inhibitor 4

纯度：0.9975

存储条件：4°C，密封保存，避光防潮 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，避光防潮）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Camonsertib (RP-3500) 是一种口服有效的，选择性 ATR 激酶抑制剂 (ATRi)，在生化试验中的 IC50 为 1.00 nM。Camonsertib 对 ATR 的选择性是 mTOR 的 30 倍 (IC50=120 nM)，是 ATM、DNA-PK 和 PI3Kα 激酶的 > 2,000 倍。Camonsertib 具有有效的抗肿瘤活性。

体外：Camonsertib (RP-3500；1 μM；1-24 小时) 抑制 CHK1 (Ser345) 磷酸化 1 到 3 小时[1]。 Camonsertib 抑制 Gemcitabine 刺激的 ATR 磷酸化其底物 pCHK1 (Ser345)，在基于 LoVo 细胞的测定中，IC50 为 0.33 nM[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Camonsertib (RP-3500；3、7、15 mg/kg；口服；每天一次，持续 18 天) 在 LoVo 异种移植物中产生剂量依赖性肿瘤生长抑制，最小有效剂量 (MED) 为 7 mg/kg[1]。 Camonsertib (5、10 mg/kg；口服；每日一次) 在 CW-2 结肠异种移植模型中产生具有统计学意义的肿瘤生长抑制[1]。 Camonsertib (7 mg/kg；持续 7 天) 在携带 LoVo 肿瘤的小鼠中导致 8.1 倍和 2.7 倍的 KAP1 和 DNA-PKcs 磷酸化诱导[1]。与连续用药相比，开药3天/停药4天 (30 mg/kg) 和开药5天/停药2天 (25 mg/kg) 的高剂量 Camonsertib 具有更深远的抗肿瘤作用每天以较低剂量给药 (10 mg/kg)，持续 14 天[1]。 Camonsertib (15mg/kg) 联合 PARPi Olaparib (80mg/kg；两种药物第 1-3 天服用/停药 4 天) 或顺序 (PARPi 服用 3 天，然后 RP-3500 服用 3 天，然后服用 1 天) 与序贯给药相比，在不影响耐受性的情况下，时间表产生更大的抗肿瘤效果[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：ATR ATM >30 μM (IC50) mTOR 120 nM (IC50)

参考文献：

[1]. Anne Roulston, et al. RP-3500: A Novel, Potent ａnd Selective ATR Inhibitor that is Effective in Preclinical Models as a Monotherapy ａnd in Combination with PARP Inhibitors. Mol Cancer Ther

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。