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Nocodazole

MCE 国际站：Nocodazole

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：31430-18-9

纯度：0.9966

货号：HY-13520

中文名称：诺考达唑

Synonyms：诺考达唑; Oncodazole; R17934

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Nocodazole (Oncodazole) 是快速可逆的 microtubule 抑制剂。 Nocodazole与β-微管蛋白结合并破坏微管组装/拆卸动力学，从而防止有丝分裂并诱导肿瘤细胞凋亡。Nocodazole 抑制 Bcr-Abl，增强 CRISPR/Cas9 的活性。

体外：Nocodazole 对 c-KIT 具有良好的亲和力，在高度恶性的人类癌细胞中 Kd 值为 1.6 μM。Nocodazole 对丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 通路的成分具有良好的结合亲和力，例如 BRAF (Kd=1.8 μM)、BRAF(V600E) (Kd=1.1 μM)、MEK1 (Kd=1.7 μM) 和 MEK2 (Kd=1.6 μM)[1]。Nocodazole 对 αβIV 的亲和力最高，对 αβIII 的亲和力最低[2]。Nocodazole (1 nM) 诱导 COLO 205 癌细胞凋亡[3]。Nocodazole (≥ 30 g/mL) 显著增加膜联蛋白-V 结合细胞的百分比，而不会显著改变人类红细胞的平均前向散射[4]。在 CHO 细胞中，加入 1 nM Nocodazole（该浓度可抑制微管动力学）可减缓细胞迁移并增加静息状态的频率和持续时间，但细胞的方向性保持不变。与低药物浓度的影响相反，加入 70 nM Nocodazole（该浓度可消除微管网络）可导致细胞更加随机地移动，即细胞朝向伤口的方向性丧失[6]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：Nocodazole (5 mg/kg/每周三次，腹腔注射) 对携带 COLO 205 肿瘤异种移植瘤的无胸腺小鼠有抗肿瘤作用。Nocodazole (1 nM) + R-41400 显著增加肿瘤组织中 p21/CIP1 和 p27/KIP1 蛋白的水平[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：COLO 205 细胞在添加 10% FCS 的 RPMI 1640 中生长。通过两次连续的胰蛋白酶消化收获细胞，以 300×g 离心 5 分钟，清洗两次，并在无菌磷酸盐缓冲液 (PBS) 中重悬。将 0.1 mL 细胞 (5×105) 皮下注射到每只裸鼠的肩胛骨之间。移植后，用卡尺测量肿瘤大小，并估计肿瘤体积。一旦肿瘤达到平均 200 mm3 的大小，动物每周三次接受腹膜内注射 DMSO (25 μL)、R-41400 (50 mg/kg)、nocodazole (5 mg/kg) 或 R-41400 + nocodazole，持续 6 周。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：蛋白质以 50 μg/泳道上样，通过 12% (w:v) 十二烷基硫酸钠-聚丙烯酰胺凝胶电泳分离，印迹，并用针对细胞周期蛋白 E、p53、p21/CIP1、p27/KIP1、3-磷酸甘油醛脱氢酶 (GAPDH)、细胞周期蛋白 A、细胞周期蛋白 D1、细胞周期蛋白 D3、细胞周期蛋白 B、CDK2、CDK4 和细胞色素 C 的抗体进行探测。通过与显色底物硝基蓝四唑和 5-溴-4-氯-3-吲哚基磷酸盐一起孵育，使免疫反应带可视化。GAPDH 的表达用作等量蛋白质上样的对照。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Abl 91 nM (Kd) ABL(E255K) 120 nM (Kd) ABL(T315I) 170 nM (Kd) BRAF 1.8 μM (Kd) BRAF(V600E) 1.1 μM (Kd) c-KIT 1.6 μM (Kd) MEK1 1.7 μM (Kd) MEK2 1.6 μM (Kd) MET 1.7 μM (Kd) PI3Kγ 1.5 μM (Kd) Microtubule/Tubulin CRISPR/Cas9

参考文献：

[1]. Park H, et al. Nocodazole is a high-affinity ligand for the cancer-related kinases ABL, c-KIT, BRAF, ａnd MEK. ChemMedChem. 2012 Jan 2;7(1):53-6.[2]. Keliang Xu, et al. Interaction of nocodazole with tubulin isotypes. Drug Development Research 2002[3]. Wang YJ, et al. R-41400 potentiates the antitumor effects of nocodazole: In vivo therapy for human tumor xenografts in nude mice. Mol Carcinog. 2002 Aug;34(4):199-210.[4]. Signoretto E, et al. Nocodazole Induced Suicidal Death of Human Erythrocytes. Cell Physiol Biochem. 2016;38(1):379-92.[5]. Zhang JP, et al. Efficient precise knockin with a double cut HDR donor after CRISPR/Cas9-mediated double-stranded DNA cleavage. Genome Biol. 2017 Feb 20;18(1):35.[6]. Anutosh Ganguly, et al. The role of microtubules ａnd their dynamics in cell migration. J Biol Chem. 2012 Dec 21;287(52):43359-69.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。