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Neohesperidin dihydrochalcone | 新橙皮苷二氢查尔酮

MCE 国际站：Neohesperidin dihydrochalcone

中文名：新橙皮苷二氢查尔酮

CAS：20702-77-6

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Neohesperidin dihydrochalcone 是一种合成糖苷查尔酮，作为低热量的人造甜味剂添加到各种食品和饮料中。体外 Neohesperidin dihydrochalcone 以浓度依赖性方式对稳定的自由基和活性氧 (ROS) 显示出显着的自由基清除活性。特别是，新橙皮苷二氢查尔酮是最有效的H₂O₂和HOCl抑制剂。新橙皮苷二氢查尔酮显示出 93.5% 的 HOCl 清除活性和 73.5% 的 H₂O₂ 清除性能。新橙皮苷二氢查尔酮具有广泛的抑制作用，尤其是对非自由基 ROS H₂O₂ 和 HOCl 具有广泛的抑制作用，IC₅₀ 值为 205.1, 25.5 μM^[1]。 Neohesperidin dihydrochalcone 被发现是猪胰腺 α-淀粉酶 (PPA) 的激活剂，IC₅₀ 为 389 μM^[2]。体内新橙皮苷二氢查尔酮给药导致两种有用的肝损伤标志物 AST 和 ALT 的活性显着降低。 PQ 处理的小鼠肝脏中 NF-κB、IL-6、IL-1β 和 TNF-α 蛋白的相对水平被新橙皮苷二氢查尔酮^[3] 抑制。在 Wistar Crl:(WI)WU BR 大鼠中检查了新橙皮苷二氢查尔酮的胚胎毒性/致畸性。在新橙皮苷二氢查耳酮水平高达饮食的 5%（测试的最高剂量水平）时未观察到不良反应，大鼠消耗约 3.3 g/kg 体重/天^[4]。

体外：Neohesperidin dihydrochalcone 以浓度依赖的方式对稳定的自由基和活性氧 (ROS) 表现出显着的自由基清除活性。特别是，新橙皮苷二氢查尔酮是最有效的H₂O₂和HOCl抑制剂。新橙皮苷二氢查尔酮显示出 93.5% 的 HOCl 清除活性和 73.5% 的 H₂O₂ 清除性能。新橙皮苷二氢查尔酮具有广泛的抑制作用，尤其是对非自由基 ROS H₂O₂ 和 HOCl 具有广泛的抑制作用，IC₅₀ 值为 205.1, 25.5 μM^[1]。 Neohesperidin dihydrochalcone 被发现是猪胰腺 α-淀粉酶 (PPA) 的激活剂，IC₅₀ 为 389 μM^[2]。

体内：新橙皮苷二氢查尔酮给药导致两种有用的肝损伤标志物 AST 和 ALT 的活性显着降低。 PQ 处理的小鼠肝脏中 NF-κB、IL-6、IL-1β 和 TNF-α 蛋白的相对水平被新橙皮苷二氢查尔酮^[3] 抑制。在 Wistar Crl:(WI)WU BR 大鼠中检查了新橙皮苷二氢查尔酮的胚胎毒性/致畸性。在新橙皮苷二氢查耳酮水平高达饮食的 5%（测试的最高剂量水平）时未观察到不良反应，大鼠消耗约 3.3 g/kg 体重/天^[4]。

细胞试验：WST-8 染料用于细胞活力测定。 HIT-T15 和 HUVEC 细胞在补充有 10% 胎牛血清的 Dulbecco 改良 Eagle 培养基中生长和维持。每孔中 1000 个细胞与不同浓度的新橙皮苷二氢查耳酮（50、100、500 μM、1 mM）和其他化合物一起孵育。用500 μM HOCl处理HIT-T15和HUVEC细胞后，每孔加入WST-8染料，用酶标仪在420 nm处检测吸光度
[1]。

动物体内实验:大鼠：在 Wistar Crl:(WI)WU BR 大鼠中检查新橙皮苷二氢查尔酮的胚胎毒性/致畸性。该研究由四组组成，每组 28 只交配雌性大鼠，即对照组（0% 新橙皮苷二氢查耳酮）和三个治疗组（1.25、2.5 和 5% 新橙皮苷二氢查耳酮）。每天观察两次动物的一般状况和行为。体重在妊娠第 0、7、14 和 21 天测定。食物消耗量是在三个连续时期（妊娠第 0-7、7-14 和 14-21 天）确定的
[4]。
[3]小鼠：新橙皮苷二氢查耳酮溶解在 0.5% CMC 载体中。将小鼠随机分为四组。对照组全程接收等量的车辆。 PQ 组连续 6 天每天接受一次生理盐水。最后一次盐水处理后一小时，给小鼠注射 PQ（75 毫克/千克体重）。新橙皮苷二氢查尔酮组每天口服200mg/kg体重，连续6天。最后一次新橙皮苷二氢查耳酮治疗后一小时，给小鼠注射 PQ（75 毫克/千克体重）
[3]。

研究领域：Immunology/Inflammation | NF-κB | Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：Reactive Oxygen Species

参考文献：
[1]. Choi JM, et al. Antioxidant properties of neohesperidin dihydrochalcone: inhibition of hypochlorous acid-induced DNA strand breakage, protein degradation, ａnd cell death. Biol Pharm Bull. 2007 Feb;30(2):324-30.
[2]. Kashani-Amin E, et al. Neohesperidin dihydrochalcone: presentation of a small molecule activator of mammalian alpha-amylase as an allosteric effector. FEBS Lett. 2013 Mar 18;587(6):652-8.
[3]. Shi Q, et al. Artificial sweetener neohesperidin dihydrochalcone showed antioxidative, anti-inflammatory ａnd anti-apoptosis effects against paraquat-induced liver injury in mice. Int Immunopharmacol. 2015 Dec;29(2):722-9.
[4]. Waalkens-Berendsen DH, et al. Embryotoxicity ａnd teratogenicity study with neohesperidin dihydrochalcone in rats. Regul Toxicol Pharmacol. 2004 Aug;40(1):74-9.