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Calebin A 是一种具有口服活性的 PI3K/Akt/mTOR、MAPK 和 NF-κB 抑制剂
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更新时间:2026/10/17 0:39:27关注度:19
关键词标签:Calebin,A
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MCE 国际站:Calebin A
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-W783478
CAS 号:336784-82-8
生物活性: Calebin A 是一种口服有效的 PI3K/Akt/mTOR、MAPK 和 NF-κB 抑制剂。Calebin A 可阻断自噬抑制,从而抑制细胞凋亡。Calebin A 通过表观遗传调控发挥抗肿瘤活性。Calebin A 可抑制脂肪生成,调节产热,并富集肠道益生菌。Calebin A 可用于骨关节炎、阿尔茨海默病、2 型糖尿病、恶性周围神经鞘瘤和结直肠癌的研究[1][2][3][4][5]。
体外研究(In Vitro):Calebin A (5 µM) 可在骨关节炎环境培养的原代犬软骨细胞中抑制细胞凋亡并促进自噬相关蛋白 Beclin-1 的表达[1]。Calebin A (5 µM) 可在骨关节炎环境中培养的原代犬软骨细胞中上调 ECM 和自噬标志物,下调炎症、降解、凋亡以及mTOR/PI3K/Akt 信号通路,其作用依赖于完整的自噬过程[1]。Calebin A 可通过调控 TNF-β/NF-κB 信号通路及相关生物标志物,抑制 HCT116、RKO 和 SW480 结直肠癌细胞的结肠癌球形成、增殖、侵袭/迁移能力,并促进其细胞凋亡[2]。Calebin A 可逆转长春新碱耐药性,通过调控 MAPK 信号通路和 P-糖蛋白在 SGC7901 胃癌细胞中诱导 G2/M 期阻滞与细胞凋亡[2]。Calebin A 可抑制 Sup-T1 淋巴瘤细胞的生长并降低其活力,还可调控表观遗传酶 (HAT, HDAC, PCAF)[2]。Calebin A 可通过 NF-κB/Scleraxis 信号通路下调犬肌腱细胞的炎症反应[2]。Calebin A (20 µM) 可抑制脂肪细胞的脂肪生成并诱导其脂解,且 20 µM 浓度下即可诱导脂解[2]。Calebin A (25 µM;24 h) 可诱导 STS26T、S462-TY、ST8814 和 T265 型 MPNST 细胞的 G2/M 期占比降低、G1 期占比升高,从而阻滞细胞周期进程[3]。Calebin A (12.5-25 µM) 可下调 MPNST 细胞中磷酸化 AKT、磷酸化 ERK1/2、survivin、hTERT 及乙酰化组蛋白 H3 的表达[3]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。
体内研究(In Vivo):Calebin A (100 mg/kg/d; p.o.; daily; 90 days) 经口给予雌雄 Wistar 大鼠 90 天具有安全性,未观察到毒性反应[2]。Calebin A (500 mg/kg;灌胃;单次给药) 在雄性 Sprague-Dawley 大鼠中表现出如下药代动力学特征:生物利用度约为 0.5%,血清半衰期为 1-3 小时,且主要通过非肾脏途径排泄[2]。Calebin A (100 mg/kg;腹腔注射;每周 3 次;持续 15 天) 在小鼠 MPNST 模型中可显著降低异种移植瘤的体积[3]。Calebin A (0.1-0.5%;膳食补充;每日;12 周) 在高脂饮食诱导的肥胖小鼠中展现出剂量依赖性的抗肥胖作用,具体机制包括降低体重与血糖、恢复肝脏重量、增强适应性产热以及调节肠道菌群组成[4]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。
分子量:384.38
Formula:C21H20O7
性状:固体
颜色:Off-white to light yellow
运输条件:美国大陆地区的室温;其他地区可能有所不同。
储存方式: 4°C,密封保存,避光防潮 *溶剂保存:-80°C,6个月;-20°C,1个月(密封保存,避光防潮)
提供质量检测报告:Data Sheet、SDS、COA、HNMR、LCMS、产品使用指南
产品活性:Calebin A 是一种具有口服活性的 PI3K/Akt/mTOR、MAPK 和 NF-κB 抑制剂。Calebin A 可阻断自噬抑制作用,抑制细胞凋亡。Calebin A 可通过表观遗传调控发挥抗肿瘤活性。Calebin A 可抑制脂肪生成、调节产热并富集肠道益生菌。Calebin A 可用于骨关节炎、阿尔茨海默病、2 型糖尿病、恶性外周神经鞘瘤及结直肠癌的相关研究。
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热门产品线:抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类
Trending products:Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides
参考文献:
[1]. Oliveira AL, et al. Calebin A: Analytical Development for Pharmacokinetics Study, Elucidation of Pharmacological Activities and Content Analysis of Natural Health Products. J Pharm Pharm Sci. 2015;18(4):494-514.
[2]. Brockmueller A, et al. Calebin A modulates inflammatory and autophagy signals for the prevention and treatment of osteoarthritis. Front Immunol. 2024;15:1363947. Published 2024 Mar 4.
[3]. Brockmueller A, et al. Multifunctionality of Calebin A in inflammation, chronic diseases and cancer. Front Oncol. 2022;12:962066. Published 2022 Sep 16.
[4]. Lee MJ, et al. Calebin-A induced death of malignant peripheral nerve sheath tumor cells by activation of histone acetyltransferase. Phytomedicine. 2019;57:377-384.
[5]. Lee PS, et al. Calebin-A prevents HFD-induced obesity in mice by promoting thermogenesis and modulating gut microbiota. J Tradit Complement Med. 2022;13(2):119-127. Published 2022 Jan 5.
[6]. Buhrmann C, et al. Multitargeting Effects of Calebin A on Malignancy of CRC Cells in Multicellular Tumor Microenvironment. Front Oncol. 2021;11:650603. Published 2021 Sep 29.
品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商,致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务,品质卓越,是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州,并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。
全面的产品矩阵:
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子,覆盖广泛的信号通路与研究领域,包括靶点与疾病机制研究;检测、分析与质控;疾病建模与药物筛选;干细胞研究与细胞治疗;基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究:抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控:同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗:GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗:小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒
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• 完整平台:400 多台精密仪器,1000 名研发与分析人员;
• 全面检测:NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等;
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