MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

SKLB06489

MCE 国际站：SKLB06489

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-186045

生物活性： SKLB06489 是一种选择性口服活性 I 型 PRMT 酶抑制剂，其 IC50 值分别为 64.55 nM (PRMT1)、4.21 nM (PRMT6) 和 51.27 nM (PRMT8)。SKLB06489 可抑制癌细胞的增殖、克隆形成、DNA 复制和 DNA 损伤修复。SKLB06489 可诱导癌细胞发生 G0/G1 期细胞周期阻滞和凋亡。SKLB06489 通过上调 ABCA1 和 ABCG1 增强细胞内胆固醇外流，破坏胆固醇代谢稳态，并在皮下异种移植模型中抑制肿瘤生长。SKLB06489 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究[1]。

体外研究(In Vitro)：SKLB06489 (40 µM；8 h) 可在 HEK293T 细胞中选择性且稳定地结合 PRMT1 与 PRMT6，提高它们的热稳定性[1]。SKLB06489 (给药 5⁻⁷ 天) 可剂量依赖性地抑制 MDA-MB-231、Hs578T 和 BT549 三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的增殖，其 IC50 值处于低微摩尔范围[1]。SKLB06489 (2.5-20 µM；12-14 天) 可剂量依赖性地抑制 MDA-MB-231、Hs578T 和 BT549 三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的集落形成[1]。SKLB06489 (2.5-10 µM；作用 6 天) 可剂量依赖性降低 MDA-MB-231 和 Hs578T 三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞中的 ADMA 水平，表明其可在细胞内抑制 I 型 PRMT 的酶活性 [1]。SKLB06489 (5-20 µM；1-3 天) 可呈剂量和时间依赖性抑制 MDA-MB-231、Hs578T 和 BT549 三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞中的 DNA 复制[1]。SKLB06489 (10 µM；24 h) 会损伤 MDA-MB-231 和 Hs578T 三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞中的 DNA 损伤修复，其在 Hs578T 细胞中的作用效果比 MS023 更显著[1]。SKLB06489 (5-20 µM；作用 24 h) 可在 MDA-MB-231、Hs578T 和 BT549 三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞中呈剂量依赖性诱导 G0/G1 期细胞周期阻滞 [1]。SKLB06489 (5-20 µM；72 h) 可剂量依赖性地诱导 MDA-MB-231、Hs578T 和 BT549 三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞发生细胞凋亡[1]。SKLB06489 (10 µM；作用 4 天) 可上调 MDA-MB-231 和 Hs578T 三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞中 ABCA1 和 ABCG1 的 mRNA 表达水平 [1]。SKLB06489 (5-10 µM；作用 4 天) 可呈剂量依赖性增强 MDA-MB-231 和 Hs578T 三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的胆固醇外流 (增加培养基中的胆固醇含量) 并降低细胞内胆固醇水平[1]。SKLB06489 (5-10 µM) 可上调 MDA-MB-231 和 Hs578T 三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞中 ABCG1 蛋白的表达水平[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：SKLB06489 (40-80 mg/kg；灌胃；每日给药；连续 33 天) 可在体内抑制 MDA-MB-231 肿瘤的生长，在 80 mg/kg 剂量下肿瘤生长抑制率 (TGI) 达 58.4%，同时可抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：419.56

Formula：C25H33N5O

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：SKLB06489 是一种选择性且口服有效的 Ⅰ 型 PRMT 酶抑制剂，对 PRMT1、PRMT6 和 PRMT8 的 IC50 值分别为 64.55 nM、4.21 nM 和 51.27 nM。SKLB06489 抑制癌细胞的增殖、集落形成、DNA 复制以及 DNA 损伤修复。SKLB06489 可诱导癌细胞发生 G0/G1 期细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。SKLB06489 通过上调 ABCA1 和 ABCG1，促进细胞内胆固醇外流，破坏胆固醇代谢稳态，并抑制皮下异种移植模型中的肿瘤生长。SKLB06489 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。

IC50 & Target：PRMT1 64.55 nM (IC50)

相关产品：PRMT5-IN-31 | Isoxazole | ABC transporter modulator-3 | Estradiol 3-glucuronide | G9D-4 TFA | 10-Hydroxyhexadecanoic acid | Estradiol 3-glucuronide sodium | HDACs/EZH2-IN-1 | ABCA1 inducer 2 | Cholest-5-ene-3ß,22(S)-diol | EPZ004777 formate | Antiproliferative agent-25

热门产品线：抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类

Trending products：Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides

参考文献：
[1]. Zhou SY, et al. Discovery of a potent and orally bioavailable type Ⅰ PRMTs inhibitor for triple-negative breast cancer treatment. Acta Pharmacol Sin. Published online January 16, 2026.