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HLC40

MCE 国际站：HLC40

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-183354

生物活性： HLC40 是一种 MLL1 组蛋白甲基转移酶抑制剂，通过与 WDR5 结合，其 IC50 值为 0.82 µM。HLC40 可抑制癌细胞增殖，诱导细胞凋亡并上调 cleaved caspase-3 的水平。HLC40 在小鼠 AML 异种移植模型中表现出抗肿瘤疗效[1]。

体外研究(In Vitro)：HLC40 在体外无细胞生化实验中可强效抑制 MLL1 组蛋白甲基转移酶活性，其 IC50 为 0.82 µM[1]。HLC40 可强效且选择性地抑制发生 MLL 重排的 AML 细胞系 MV4-11 和 MOLM-13 的增殖，其 IC50 值分别为 8.92 µM 和 7.07 µM；而对 MLL 野生型 K562 细胞的活性极低 (IC50 = 49.68 µM)[1]。HLC40 在稳定转染的 HEK-293 细胞中对 CysLT1 受体表现出极弱的拮抗活性，其 IC50 = 5.28 µM[1]。HLC40 (2.5-10 µM; 72 h) 可在 MLL 重排的 AML 细胞 MV4-11 和 MOLM-13 中诱导浓度依赖性凋亡，在 10 µM 浓度下 MV4-11 细胞的凋亡率最高可达 30.31%[1]。HLC40 (0.625-10 µM; 24 h) 可激活 MOLM-13 MLL 重排急性髓系白血病 (AML) 细胞中的凋亡通路，表现为剪切型半胱天冬酶-3 (cleaved caspase-3) 的浓度依赖性上调[1]。HLC40 (0.625-10 µM; 24 h) 以浓度依赖的方式抑制 MOLM-13 MLL 重排 AML 细胞中整体 H3K4 的单甲基化、双甲基化和三甲基化[1]。HLC40 (20 µM; 2 h) 可直接与 MOLM-13 MLL 重排 AML 细胞内的 WDR5 结合，这一点可通过 WDR5 在高达 61°C 的温度下呈现显著热稳定性得到证明[1]。HLC40 (10 µM; 24 h) 可破坏 MV4-11 MLL 重排 AML 细胞中 WDR5 介导的转录激活，抑制增殖程序并上调细胞周期负调控因子[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：HLC40 (20-30 mg/kg；腹腔注射；每日一次；连续 21 天) 在小鼠 MV4-11 异种移植模型中展现出显著的剂量依赖性抗肿瘤功效，在 30 mg/kg 剂量下实现 49.1% 的肿瘤生长抑制率，且未观察到毒性[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：773.74

Formula：C38H33F6N3O6S

性状：固体

颜色：White to off-white

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式： 4°C，避光保存 *溶剂保存：-80°C，6个月；-20°C，1个月（避光保存）

提供质量检测报告：Data Sheet、SDS、COA、HNMR、RP-HPLC、LCMS、产品使用指南

产品活性：HLC40 是一种 MLL1 组蛋白甲基转移酶 (histone methyltransferase) 抑制剂，通过结合 WDR5 发挥作用，其 IC50 值为 0.82 µM。HLC40 可抑制癌细胞增殖、诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并上调活化的 caspase-3 水平。HLC40 在小鼠 AML 异种移植模型中展现出抗肿瘤活性。

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热门产品线：抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类

Trending products：Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides

参考文献：
[1]. He L, et al. Structure-based design of the approved drug zafirlukast identifies HLC40 as a potent WDR5 WIN-site inhibitor with antitumor efficacy. Bioorg Chem. 2026;176:109869.