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GPX4-IN-24 是一种口服有效的谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4) 抑制剂,对人源靶点的 IC50 为 10.90 μM,Kd 为 10.04 μM
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更新时间:2026/10/12 10:48:49关注度:67
关键词标签:GPX4-IN-24
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MCE 国际站:GPX4-IN-24
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-183294
CAS 号:2834106-56-6
生物活性: GPX4-IN-24 是一种口服有效的谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4) 抑制剂,其人 IC50 为 10.90 µM,人 Kd 为 10.04 µM。GPX4-IN-24 可抑制 GPX4 酶活性,破坏氧化还原稳态,促进脂质过氧化,并诱导铁死亡。GPX4-IN-24 可用于三阴性乳腺癌的研究[1]。
体外研究(In Vitro):GPX4-IN-24 (DA-5) 可直接与重组人源 GPX4 结合,其解离常数 (Kd) 为 10.04 µM[1]。GPX4-IN-24 (2.63-30 µM;15 分钟) 可强效抑制重组人 GPX4 的酶活性,其 IC50 值为 10.90 µM[1]。GPX4-IN-24 (5 µM;1 小时) 可显著抑制 MDA-MB-231 三阴性乳腺癌细胞裂解物中的 GPX4 酶活性[1]。GPX4-IN-24 (1.25-20 µM;72 小时) 可选择性抑制 MDA-MB-231、MDA-MB-468、BT-549 和 4T1 三阴性乳腺癌细胞的增殖,而对 SK-BR-3 非三阴性乳腺癌细胞和 MCF10A 正常乳腺上皮细胞无明显影响[1]。GPX4-IN-24 (2.5 µM;7 天) 可抑制 MDA-MB-231 和 MDA-MB-468 三阴性乳腺癌细胞的集落形成,但对 MCF10A 正常乳腺上皮细胞无此作用[1]。GPX4-IN-24 (5 µM;24 小时) 可诱导 MDA-MB-231 三阴性乳腺癌细胞发生选择性细胞死亡,同时不会损伤 MCF10A 正常乳腺上皮细胞[1]。GPX4-IN-24 (10 µM;48 小时) 可在 MDA-MB-231 三阴性乳腺癌细胞中诱导时间依赖性的脂质 ROS 积累,这种积累可被铁死亡抑制剂 Ferrostatin-1 (HY-100579) 和 Liproxstatin-1 (HY-12726) 减弱,但对 MCF10A 正常乳腺上皮细胞的脂质 ROS 水平无显著影响[1]。GPX4-IN-24 (5 µM;24 小时) 可改变 MDA-MB-231 三阴性乳腺癌细胞的脂质谱,显著上调铁死亡相关脂质,包括磷脂酸、磷脂酰乙醇胺、磷脂酰肌醇和溶血磷脂[1]。GPX4-IN-24 (2.5-10 µM;24 小时) 可上调 MDA-MB-231 三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞中转铁蛋白受体 1 (TfR1) 的表达[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。
体内研究(In Vivo):GPX4-IN-24 (DA-5) (30 mg/kg;口服;每 3 天 1 次,共 24 天) 可显著抑制雌性裸鼠体内三阴性乳腺癌异种移植物的生长,且无全身毒性[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。
分子量:569.65
Formula:C31H35N7O4
运输条件:美国大陆地区的室温;其他地区可能有所不同。
储存方式:请按照分析证书中推荐的条件储存产品。
提供质量检测报告:Data Sheet、产品使用指南
产品活性:GPX4-IN-24 是一种口服有效的谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4) 抑制剂,对人源靶点的 IC50 为 10.90 µM,Kd 为 10.04 µM。GPX4-IN-24 可抑制 GPX4 的酶活性、破坏氧化还原稳态、诱导脂质过氧化并触发铁死亡 (ferroptosis)。GPX4-IN-24 可用于三阴性乳腺癌的相关研究。
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热门产品线:抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类
Trending products:Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides
参考文献:
[1]. Du J, et al. DA-5: A novel azaindole-based GPX4 inhibitor inducing ferroptosis for targeted therapy of triple-negative breast cancer. Bioorg Chem. 2026;177:109901.
品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商,致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务,品质卓越,是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州,并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。
全面的产品矩阵:
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子,覆盖广泛的信号通路与研究领域,包括靶点与疾病机制研究;检测、分析与质控;疾病建模与药物筛选;干细胞研究与细胞治疗;基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究:抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控:同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗:GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗:小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒
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一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选(HTS)、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力,通过打造一站式药物发现服务,推动科学研究,释放创新的无限潜力。
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• 靶点与信号通路:JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等;
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• MedChemExpress 广泛应用:药理学与生物学研究,覆盖 400 余种疾病/领域研究,包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等;产品已为全球 13,000 家研究机构所用,相关成果累计获 Nature、Cell、Science 等权威期刊引用超 85,000 次。
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• 完整平台:400 多台精密仪器,1000 名研发与分析人员;
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• MedChemExpress 生物验证平台:四大平台(分子/蛋白/细胞/体内实验)支持药效评估;
• MCE 中国官网:www.MedChemExpress.cn
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