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BRDT-IN-1 是一种 BRDT-BD1 和 BRDT-T 抑制剂,靶向 BRDT-BD1 的 IC50 为 19 nM、Ki 为 8.8 nM、Ka 为 1.6 nM;靶向 BRDT-T 的 IC50 为 56 nM、Ka 为 5.0 nM
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更新时间:2026/10/12 10:31:42关注度:75
关键词标签:BRDT-IN-1
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MCE 国际站:BRDT-IN-1
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-183247
生物活性: BRDT-IN-1 是一种 BRDT-BD1 和 BRDT-T 抑制剂,其对 BRDT-BD1 的 IC50 为 19 nM,Ki 为 8.8 nM,Ka 为 1.6 nM;对 BRDT-T 的 IC50 为 56 nM,Ka 为 5.0 nM。BRDT-IN-1 在体外代谢稳定,且在 MDCK-MDR1 细胞中的细胞渗透性有限。BRDT-IN-1 可用于多发性骨髓瘤的研究[1]。
体外研究(In Vitro):BRDT-IN-1 (compound 13) 对 BRD4-BD1 的选择性为 14 倍,对 BRD2-BD1 的选择性为 69 倍,对 BRD3-BD1 的选择性为 31 倍[1]。BRDT-IN-1 抑制 MM.1S 多发性骨髓瘤细胞的增殖的 IC50 为 4.3 µM[1]。BRDT-IN-1 (0.04-10 µM; 6 h) 可呈剂量依赖性降低 MM.1S 多发性骨髓瘤细胞中的 c-Myc 蛋白表达,处理 6 小时后,在浓度≥2.5 µM 时可产生显著抑制作用[1]。BRDT-IN-1 在人源和小鼠肝微粒体中表现出优异的代谢稳定性,半衰期分别长达 231 min 和 870 min,但在 MDCK-MDR1 细胞中显示出较低的细胞通透性 (-6 cm2/s)[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。
分子量:686.75
Formula:C31H39FN8O7S
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提供质量检测报告:Data Sheet、产品使用指南
产品活性:BRDT-IN-1 是一种 BRDT-BD1 和 BRDT-T 抑制剂,靶向 BRDT-BD1 的 IC50 为 19 nM、Ki 为 8.8 nM、Ka 为 1.6 nM;靶向 BRDT-T 的 IC50 为 56 nM、Ka 为 5.0 nM。BRDT-IN-1 在 MDCK-MDR1 细胞中表现出体外代谢稳定性和有限的细胞通透性。BRDT-IN-1 可用于多发性骨髓瘤的研究。
IC50 & Target:BRDT (BD1) 19 nM (IC50)
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热门产品线:抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类
Trending products:Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides
参考文献:
[1]. Liang T, et al. Structural Basis for BD1-Preferring 2,4-Disubstituted Pyrimidine BRDT Inhibitors. J Med Chem. Published online April 15, 2026.
品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商,致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务,品质卓越,是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州,并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。
全面的产品矩阵:
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子,覆盖广泛的信号通路与研究领域,包括靶点与疾病机制研究;检测、分析与质控;疾病建模与药物筛选;干细胞研究与细胞治疗;基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究:抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控:同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗:GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗:小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒
一站式 AI 药物筛选平台
一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选(HTS)、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力,通过打造一站式药物发现服务,推动科学研究,释放创新的无限潜力。
行业领先的生物信息学
• 靶点与信号通路:JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等;
• 权威支持:来自权威文献的体内/体外实验方案;
• 动态数据:超过 15 万条溶解度真实测试、数千万条基因信息、临床/批准跟踪数据;
• MedChemExpress 广泛应用:药理学与生物学研究,覆盖 400 余种疾病/领域研究,包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等;产品已为全球 13,000 家研究机构所用,相关成果累计获 Nature、Cell、Science 等权威期刊引用超 85,000 次。
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严格的多重质量控制
• 国际标准:严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系;
• 完整平台:400 多台精密仪器,1000 名研发与分析人员;
• 全面检测:NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等;
• MedChemExpress 生物验证平台:四大平台(分子/蛋白/细胞/体内实验)支持药效评估;
• MCE 中国官网:www.MedChemExpress.cn
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