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DC551040

MCE 国际站：DC551040

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-183105

CAS 号：2133291-32-2

生物活性：DC551040 是一种口服有效的选择性赖氨酸去甲基化酶 1 (LSD1) 抑制剂，其人 IC50 值为 2.14 nM。DC551040 通过与 Trp552 的 π-π 堆积、与 Phe538 的极性相互作用以及与 FAD 的共价加合物形成与 LSD1 结合，并破坏 LSD1-GFI1B-CoREST 复合物。DC551040 可诱导 H3K4me2 积累、细胞凋亡和细胞分化，激活 STAT5、NF-κB、AKT 和 IL6-STAT3 信号通路，并上调 IL6 的表达。DC551040 可用于急性髓系白血病的研究[1]。

体外研究(In Vitro)：DC551040 (孵育 1 小时) 可强效抑制重组人源 LSD1 的酶活性，其 IC50 为 2.14 nM[1]。DC551040 对重组人源 LSD1 表现出相较于重组人源 LSD2、MAO-A 及 MAO-B 的优异选择性[1]。DC551040 (300 nM；1 小时预处理) 可不可逆地抑制重组人源 LSD1，因为稀释后酶活性无法恢复[1]。DC551040 (50-250 nM；24 小时) 可破坏 MV-4-11 急性髓系白血病 (AML) 细胞中的 LSD1-GFI1B-CoREST 复合物[1]。DC551040 (7 天) 可强效抑制 MV-4-11、Kasumi-1 和 HL-60 急性髓系白血病 (AML) 细胞系的增殖，其 IC50 值分别为 79.51 nM、25.77 nM 和 40.35 nM，同时对非 AML 血液癌细胞系仅表现出微弱活性[1]。DC551040 (7 天) 可抑制 AML 患者来源细胞的增殖，在 4 个样本中的 IC50 值范围为 0.68 nM 至 4157 nM[1]。DC551040 (0.5-4 µM；72 小时) 可在 MV-4-11 急性髓系白血病 (AML) 细胞中诱导剂量依赖性凋亡，凋亡率分别为 7.16%、7.78% 和 10.76%[1]。DC551040 (24 小时) 可诱导 MV-4-11 急性髓系白血病 (AML) 细胞分化，表现为 CD86 表达升高及特征性形态学改变[1]。DC551040 (0.1-2 µM；1⁻⁷ 天) 可呈剂量依赖性上调 MV-4-11 急性髓系白血病 (AML) 细胞中的 H3K4me2 水平[1]。DC551040 对正常外周血单个核细胞毒性较低，其 IC50 大于 10 µM[1]。DC551040 (1-5 µM；12 小时) 可上调 MV-4-11 急性髓系白血病 (AML) 细胞中 STAT3 的磷酸化水平[1]。DC551040 (0.3-3 µM；48 小时) 可呈剂量依赖性上调 MOLM-13、MV-4-11 和 HL-60 急性髓系白血病 (AML) 细胞中 IL6、MYC、CCL5 及 VEGFA 的 mRNA 表达[1]。DC551040 (0.23-5000 nM；10 天) 与 HHT (HY-14944) 可协同抑制 MOLM-13、MV-4-11、HL-60、Kasumi-1 急性髓系白血病 (AML) 细胞系以及 AML 患者来源细胞的增殖，联合处理 10 天后可产生较高的协同评分 (ZIP >10，Bliss score 21.25)[1]。DC551040 (0.5 µM；24 小时) 联合 HHT 可显著提高经 24 h 处理后的 MV-4-11 急性髓系白血病 (AML) 细胞中 Caspase 3/7 的活性[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：DC551040 (0.5-2 mg/kg；口服；每日；17 天) 在 Kasumi-1 异种移植小鼠中表现出剂量依赖性抗肿瘤活性，在每日 2 mg/kg 口服给药条件下达到 86.99% 的最高 TGI[1]。DC551040 (5-10 mg/kg；口服；每日一次；连续 22 天) 在 MV-4-11 异种移植小鼠中发挥剂量依赖性抗肿瘤活性，在 10 mg/kg 每日口服给药条件下达到 61.23% 的 TGI，并可诱导分化标志物 CD86 呈剂量依赖性上调[1]。DC551040 (0.5-4 mg/kg；口服；每日一次；连续 21 天) 可呈剂量依赖性延长播散性 MV-4-11 急性髓系白血病小鼠的生存期[1]。DC551040 (1 mg/kg；口服；每日一次；连续 28 天) 与 HHT 协同作用，可显著延长播散性 MV-4-11 AML 小鼠的生存期[1]。DC551040 (2 mg/kg；口服；每日一次；连续 21 天) 可降低 AML 患者来源异种移植小鼠的残留白血病负荷，并与 HHT 协同增强该效应[1]。DC551040 (2 mg/kg；口服；每日；持续 21 天) 可在 MV-4-11 异种移植瘤中诱导免疫和炎症通路的动态激活，同时引发时间依赖性的代谢重编程[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：389.51

Formula：C22H32FN3O2

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：DC551040 是一种口服有效和选择性的赖氨酸去甲基化酶 1 (LSD1) 抑制剂，对人源 LSD1 的 IC50 为 2.14 nM。DC551040 通过与 Trp552 形成 π-π 堆积作用、与 Phe538 形成极性相互作用、与 FAD 形成共价加合物的方式结合 LSD1，并破坏 LSD1-GFI1B-CoREST 复合物。DC551040 可诱导 H3K4me2 积累、细胞凋亡 (apoptosis) 与分化，激活 STAT5、NF-κB、AKT 以及 IL6-STAT3 通路，并上调 IL6 的表达。DC551040 可用于急性髓系白血病的相关研究。

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热门产品线：抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类

Trending products：Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides

参考文献：
[1]. Wang J, et al. Potent and selective LSD1 inhibitor DC551040 reveals a promising combination therapy for AML with insight into epigenetic dysregulation. Signal Transduct Target Ther. 2026;11(1):108. Published 2026 Mar 23.