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SMARCA2/SMARCA4 ligand-1

MCE 国际站：SMARCA2/SMARCA4 ligand-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-182987

生物活性：SMARCA2/SMARCA4配体-1是一种SMARCA2/SMARCA4配体，其KD值分别为1.2 nM和10.3 nM。SMARCA2/SMARCA4配体-1通过与天冬酰胺和酪氨酸残基形成氢键，以及与谷氨酸残基形成盐桥，与SMARCA2/4溴结构域结合。SMARCA2/SMARCA4配体-1对癌细胞具有抗增殖活性。SMARCA2/SMARCA4配体-1可用于癌症研究，例如SMARCA4突变型非小细胞肺癌[1]。

体外研究(In Vitro)：SMARCA2/SMARCA4 ligand-1 (Compound 4p) 可强效结合纯化的 SMARCA2 溴结构域，其 IC50 为 95.8 nM[1]。SMARCA2/SMARCA4 ligand-1 可与纯化的 SMARCA4 溴结构域结合，其 IC50 为 285 nM[1]。SMARCA2/SMARCA4 ligand-1 (0.064-200 µM) 可与纯化的 SMARCA2 溴结构域结合，其 Kd 值为 1.2 nM[1]。SMARCA2/SMARCA4 ligand-1 (0.625-10 µM) 可与纯化的 SMARCA4 溴结构域结合，其 Kd 值为 10.3 nM[1]。SMARCA2/SMARCA4 ligand-1 在 pH 1 和 pH 7 的水溶液中和细胞培养基中表现出高稳定性，24 h 内保留 >99% 的纯度[1]。SMARCA2/SMARCA4 ligand-1 (compound 4p) 在 NCI-H1568 和 HEK-293 细胞中显示出表现出抗增殖活性，其 IC50 分别为 13.94 和 11.76 µM[1]。SMARCA2/SMARCA4 ligand-1 (20 µM; 2 h) 可恢复 NCI-H1568 细胞中的 SMARCA2 和 PBRM1，证实 PROTAC 效应依赖于靶标结合[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：409.28

Formula：C20H17BrN4O

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：SMARCA2/SMARCA4 ligand-1 是一种 SMARCA2/SMARCA4 配体，其 KD 值分别为 1.2 和 10.3 nM。SMARCA2/SMARCA4 ligand-1 可通过与天冬酰胺、酪氨酸残基形成氢键，以及与谷氨酸残基形成盐桥，结合 SMARCA2/4 溴结构域。SMARCA2/SMARCA4 ligand-1 对癌细胞具有抗增殖活性。SMARCA2/SMARCA4 ligand-1 可用于癌症相关研究，例如 smarca4 突变型非小细胞肺癌。

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热门产品线：抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类

Trending products：Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides

参考文献：
[1]. Zhang S, et al. N-Iminopyridinium Ylides as Chemically Stable Pharmacophores Enabling Targeted Degradation of SMARCA Proteins[J]. JACS Au, 2026.