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Hsp70TAC PD-1 Degrader-2 是一种 PD-L1 Hsp70TAC (Hsp70-targeting Chimeras) 降解剂,其 Kd 值为 0.36 μM
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更新时间:2026/10/12 9:19:31关注度:61
关键词标签:Hsp70TAC,PD-1,Degrader-2
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MCE 国际站:Hsp70TAC PD-1 Degrader-2
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-182959
生物活性:Hsp70TAC PD-1 Degrader-2 是一种 PD-L1 Hsp70TAC(Hsp70靶向嵌合体)降解剂,其 Kd 值为 0.36 µM。Hsp70TAC PD-1 Degrader-2 与 Hsp70 和 PD-L1 形成三元复合物,从而驱动 PD-L1 降解。Hsp70TAC PD-1 Degrader-2 以 Hsp70 依赖的方式,并通过 caveolin 介导的内吞作用和溶酶体转运,诱导成熟的膜结合 PD-L1 降解。Hsp70TAC PD-1 Degrader-2 优先在 Hsp70 高表达的肿瘤细胞中积累,从而实现肿瘤选择性 PD-L1 降解。Hsp70TAC PD-1 Degrader-2 可用于多种癌症的研究,例如浸润性乳腺癌、多形性胶质母细胞瘤和弥漫性大 B 细胞淋巴瘤[1]。 (粉色:PD-1/PD-L1 配体(HY-19745A);蓝色:Hsp70 配体(HY-182979);黑色:连接子(HY-182982))。
体外研究(In Vitro):Hsp70TAC PD-1 Degrader-2 (Compound SP-2) (6.25-100 µM) 可与纯化的 Hsp70 结合,KD 值为 4.18 µM;还可与纯化的 PD-L1 结合,KD 值为 0.36 µM[1]。Hsp70TAC PD-1 Degrader-2 (0.1-10 µM; 4-24 h) 可在 MDA-MB-231 细胞 (DC50 = 0.84 µM) 和 U-87 MG 细胞 (DC50 = 1.23 µM) 中诱导 PD-L1 呈时间和剂量依赖性降解[1]。Hsp70TAC PD-1 Degrader-2 (1-5 µM; 24 h) 可有效降解 MDA-MB-231 细胞中成熟的膜结合型 PD-L1[1]。Hsp70TAC PD-1 Degrader-2 (1 µM; 2-12 h) 可通过依赖溶酶体的途径诱导 MDA-MB-231 细胞中 PD-L1 的降解,该过程需要形成 PD-L1-SP-2-Hsp70 三元复合物[1]。Hsp70TAC PD-1 Degrader-2 (1 µM; 12 h) 诱导的 MDA-MB-231 细胞中 PD-L1 降解依赖于 Hsp70 的表达以及小窝蛋白介导的内吞作用[1]。Hsp70TAC PD-1 Degrader-2 (1-5 µM; 12 h) 可在过表达 Hsp70 的肿瘤细胞 (MDA-MB-231、U-87 MG、MCF⁻⁷、U937) 中选择性诱导 PD-L1 降解,但在低表达 Hsp70 的正常细胞 (HEK293T、MEF) 或 TE-1 细胞中无此作用[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。
分子量:950.24
Formula:C56H67N7O5S
运输条件:美国大陆地区的室温;其他地区可能有所不同。
储存方式:请按照分析证书中推荐的条件储存产品。
提供质量检测报告:Data Sheet、产品使用指南
产品活性:Hsp70TAC PD-1 Degrader-2 是一种 PD-L1 Hsp70TAC (Hsp70-targeting Chimeras) 降解剂,其 Kd 值为 0.36 µM。Hsp70TAC PD-1 Degrader-2 可与 Hsp70 和 PD-L1 形成三元复合物,从而驱动 PD-L1 降解。Hsp70TAC PD-1 Degrader-2 以依赖 Hsp70 的方式,并通过小窝蛋白介导的内吞作用和溶酶体运输,诱导成熟膜结合型 PD-L1 降解。Hsp70TAC PD-1 Degrader-2 优先在 Hsp70 表达水平升高的肿瘤细胞中积累,实现肿瘤选择性 PD-L1 降解。Hsp70TAC PD-1 Degrader-2 可用于癌症研究,例如浸润性乳腺癌、多形性胶质母细胞瘤、弥漫性大 B 细胞淋巴瘤。(粉色: PD-1/PD-L1 配体 (HY-19745A);蓝色: Hsp70 配体 (HY-182979);黑色: 连接子 (HY-182982))。
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热门产品线:抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类
Trending products:Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides
参考文献:
[1]. Wang Z, et al. Hsp70-Targeting Chimeras Enable Dual Proteasomal and Lysosomal Degradation of Intracellular and Extracellular Proteins. J Med Chem. 2026;69(7):8417-8432.
品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商,致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务,品质卓越,是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州,并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。
全面的产品矩阵:
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子,覆盖广泛的信号通路与研究领域,包括靶点与疾病机制研究;检测、分析与质控;疾病建模与药物筛选;干细胞研究与细胞治疗;基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究:抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控:同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗:GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗:小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒
一站式 AI 药物筛选平台
一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选(HTS)、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力,通过打造一站式药物发现服务,推动科学研究,释放创新的无限潜力。
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• 靶点与信号通路:JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等;
• 权威支持:来自权威文献的体内/体外实验方案;
• 动态数据:超过 15 万条溶解度真实测试、数千万条基因信息、临床/批准跟踪数据;
• MedChemExpress 广泛应用:药理学与生物学研究,覆盖 400 余种疾病/领域研究,包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等;产品已为全球 13,000 家研究机构所用,相关成果累计获 Nature、Cell、Science 等权威期刊引用超 85,000 次。
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• 国际标准:严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系;
• 完整平台:400 多台精密仪器,1000 名研发与分析人员;
• 全面检测:NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等;
• MedChemExpress 生物验证平台:四大平台(分子/蛋白/细胞/体内实验)支持药效评估;
• MCE 中国官网:www.MedChemExpress.cn
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