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AM9928 是一种单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂,其 IC50 和 Ki 值分别为 8.9 和 7.3 nM
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更新时间:2026/10/12 7:11:33关注度:84
关键词标签:AM9928
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MCE 国际站:AM9928
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-182639
CAS 号:1869033-49⁻⁷
生物活性:AM9928 是一种单酰甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂,其 IC50 和 Ki 值分别为 8.9 nM 和 7.3 nM。AM9928 可阻断三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的黏附和迁移,并抑制 TNBC 细胞分泌 IL-6、IL-8 和 VEGF-A。AM9928 可抑制 TNBC 来源的外泌体诱导的人脑微血管内皮细胞 (HBMEC) 活化,并降低 HBMEC 分泌 IL-8 和 VEGF-A。AM9928 可减轻血脑屏障通透性的改变,抑制乳腺脂肪垫中的肿瘤生长,并减少 TNBC 的脑转移。AM9928 可用于三阴性乳腺癌相关研究[1][2][3]。
体外研究(In Vitro):AM9928 (100 ng/mL; 10-30 min) 可在 10 分钟和 30 分钟时阻断 MDA-MB-BrM2 三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞与 HBMEC 单层细胞的黏附[1]。AM9928 (100 ng/mL; 5 h) 可显著抑制 MDA-MB-231 和 MDA-MB-BrM2 三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞穿过人脑微血管内皮细胞 (HBMEC) 单层的迁移能力[1]。AM9928 (250 nM; 72 h) 可显著抑制 MDA-MB-231 和 MDA-MB-BrM2 三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞分泌 IL-6、IL-8 和 VEGF-A[1]。AM9928 (250 nM; 24 h) 可改变 MDA-MB-231 和 MDA-MB-BrM2 三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的外泌体生成,所产生的外泌体可显著抑制活化人脑微血管内皮细胞 (HBMECs) 分泌 IL-8 和 VEGF-A[1]。AM9928 可抑制截短型大鼠脂肪酸酰胺水解酶 (ΔTM rFAAH),其 IC50 值为 23 nM 和 27 nM[3]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。
体内研究(In Vivo):AM9928 (10 mg/kg;静脉注射;每周 2 次;持续 3 周) 可显著抑制 BALB/c 小鼠乳腺脂肪垫中三阴性乳腺癌的肿瘤生长,降低血脑屏障 (BBB) 通透性,并减少脑转移定植[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。
分子量:396.44
Formula:C24H20N4O2
运输条件:美国大陆地区的室温;其他地区可能有所不同。
储存方式:请按照分析证书中推荐的条件储存产品。
提供质量检测报告:Data Sheet、产品使用指南
产品活性:AM9928 是一种单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂,其 IC50 和 Ki 值分别为 8.9 和 7.3 nM。AM9928 可阻断三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的黏附和迁移,抑制 TNBC 分泌 IL-6、IL-8 和 VEGF-A。AM9928 可抑制 TNBC 来源外泌体诱导的人脑微血管内皮细胞 (HBMECs) 激活,减少 HBMECs 分泌 IL-8 和 VEGF-A。AM9928 可减轻血脑屏障通透性变化,抑制乳腺脂肪垫肿瘤生长,并减少 TNBC 的脑定植。AM9928 可用于三阴性乳腺癌的相关研究。
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热门产品线:抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类
Trending products:Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides
参考文献:
[1]. Avraham S, et al. Targeting Monoacylglycerol Lipase in Triple-Negative Breast Cancer Reduced Tumor-Associated Inflammation and Decreased Colonization in the Brain. Authorea Preprints. 2024 Jan 31.
[2]. Zhang Y, et al. Drug Treatment Direction Based on the Molecular Mechanism of Breast Cancer Brain Metastasis. Pharmaceuticals (Basel). 2025;18(2):262. Published 2025 Feb 16.
[3]. Nasr ML. Biochemical and biophysical characterization of human monoacylglycerol lipase in solution and in the presence of nanodisc membrane models.
品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商,致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务,品质卓越,是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州,并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。
全面的产品矩阵:
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子,覆盖广泛的信号通路与研究领域,包括靶点与疾病机制研究;检测、分析与质控;疾病建模与药物筛选;干细胞研究与细胞治疗;基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究:抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控:同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗:GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗:小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒
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一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选(HTS)、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力,通过打造一站式药物发现服务,推动科学研究,释放创新的无限潜力。
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• MedChemExpress 广泛应用:药理学与生物学研究,覆盖 400 余种疾病/领域研究,包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等;产品已为全球 13,000 家研究机构所用,相关成果累计获 Nature、Cell、Science 等权威期刊引用超 85,000 次。
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• 全面检测:NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等;
• MedChemExpress 生物验证平台:四大平台(分子/蛋白/细胞/体内实验)支持药效评估;
• MCE 中国官网:www.MedChemExpress.cn
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