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Alofropodect

MCE 国际站：Alofropodect

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-182638

CAS 号：1829530-11-1

生物活性：阿洛泊酮是一种口服有效的、可透过血脑屏障的磷酸二酯酶10A (PDE10A) 抑制剂，其IC50值分别为1 nM（参考文献1）和35 nM（参考文献2）。阿洛泊酮作为M2毒蕈碱受体的负变构调节剂，IC50值为9.2 µM。阿洛泊酮可改变基底神经节回路中的环核苷酸水平，抑制cAMP和cGMP的水解，并抑制hERG钾通道的尾电流。阿洛泊酮可诱导大鼠出现僵直，并逆转损伤引起的对侧前肢功能障碍。阿洛泊酮可用于精神分裂症、帕金森病和左旋多巴诱发的运动障碍的相关研究[1][2]。

体外研究(In Vitro)：Alofropodect (0.1-10 µM; 5 min) 可抑制转染 hERG-HEK-293 细胞中的 hERG 尾电流，其 IC25 为 3.2 µM[1]。Alofropodect (0.0457-100 µM; 14 days) 在浓度高达 100 µM 时均不会影响心脏类球体的关键健康参数，但在人多能干细胞来源的 3D 心脏类球体中会损伤 DNA 结构，其 IC50 为 37.4 µM[1]。Alofropodect (8 nM-60 µM; 72 h) 在 NCI-H1299、HepG2 和 SH-SY5Y 细胞系中，浓度高达 60 µM 时仍无细胞毒性[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：Alofropodect (0.15-2 mg/kg；口服；单次给药) 可在雄性 Sprague-Dawley 大鼠中诱导剂量依赖性僵住症[1]。Alofropodect (0.1-0.3 mg/kg；口服；单次急性给药，连续 16 天联合 Levodopa (HY-N0304)/Benserazide (HY-121275)) 可呈剂量依赖性改善 6-羟基多巴胺损伤大鼠的感觉运动障碍[2]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：341.37

Formula：C19H15N7

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：Alofropodect 是一种口服有效、可穿透血脑屏障的磷酸二酯酶 10A (PDE10A) 抑制剂，其 IC50 值为 1 nM (文献 1) 和 35 nM (文献 2)。Alofropodect 是 M2 毒蕈碱受体 (M2 muscarinic receptor) 的负变构调节剂，其 IC50 为 9.2 µM。Alofropodect 可改变基底神经节环路中的环核苷酸水平，抑制 cAMP 和 cGMP 的水解，并抑制 hERG 钾通道尾电流。Alofropodect 可诱导大鼠出现僵住症，逆转损伤引起的对侧前肢使用障碍。Alofropodect 可用于精神分裂症、帕金森病以及左旋多巴诱导的运动障碍的相关研究。

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热门产品线：抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类

Trending products：Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides

参考文献：
[1]. Matloka M, et al. A PDE10A inhibitor CPL500036 is a novel agent modulating striatal function devoid of most neuroleptic side-effects. Front Pharmacol. 2022;13:999685. Published 2022 Nov 9.
[2]. Lenda T, et al. Antiparkinsonian-like effects of CPL500036, a novel selective inhibitor of phosphodiesterase 10A, in the unilateral rat model of Parkinson´s disease. Eur J Pharmacol. 2021;910:174460.