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CV 5975

MCE 国际站：CV 5975

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-182407

CAS 号：100277-62-1

生物活性：CV 5975 是一种口服有效的血管紧张素转换酶 (ACE) 竞争性抑制剂，其兔肺 ACE IC50 为 3.1 nM，Ki 值为 2.6 nM。CV 5975 可抑制血浆、主动脉、肾脏和脑组织中的 ACE，重复给药可增强抑制作用。CV 5975 可抑制血管紧张素 I (HY-P1032) 诱导的升压反应和回肠收缩，并增强缓激肽诱导的回肠收缩和降压反应。CV 5975 通过非 ACE 依赖性机制降低血压，在多种高血压和正常血压动物模型中均表现出持续作用，重复给药或与氢氯噻嗪 (HY-B0252) 联合用药可增强其作用。CV 5975 可用于高血压的研究[1][2][3][4]。

体外研究(In Vitro)：CV 5975 (40 克；3.5-29 小时) 利用脂肪酶 PN 进行的化学酶动力学拆分可生成对映体过量值为 64%的 (R)-4，后者经甲磺酰化、SN2 反应和脱保护反应转化为 CV-5975，以 (R)-4 计总收率为 25%[1]。CV 5975 (40 克；48 小时) 经 Baker´s yeast 介导的 α-氧代酯 3 不对称还原反应可生成 (R)-4，其对映体过量值为 61%，产率为 46%，适用于 CV-5975 的合成[1]。CV 5975 (10 nM；60 分钟) 可强效抑制白化雄性兔肺来源的粗制血管紧张素转换酶，其 IC50 为 3.1 × 10-9 M，效力远高于其三种立体异构体[2]。CV 5975 (20 分钟) 可强效且竞争性地抑制部分纯化的兔肺血管紧张素转换酶 (ACE)，其 IC50 为 3.1 nM，Ki 为 2.6 nM，高亲和力稳态 Ki* 为 4.4 pM[4]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：CV 5975 (0.3-3 mg/kg；静脉注射或口服；单次给药) 可强效且持久地抑制雄性 Sprague-Dawley 大鼠中 Angiotensin I 诱导的升压反应：在静脉给予 0.3 mg/kg 后，抑制率维持在 90%以上至少 2 小时；在口服给予 3 mg/kg 后，抑制时长可达 7 小时，是受试哌啶基衍生物中作用持续时间最长的一种[2]。CV 5975 (10 mg/kg；口服；单次给药) 对正常血压的 Wistar Kyoto 大鼠产生轻微但显著的降压作用，该作用可持续 10 小时[3]。CV 5975 (1-10 mg/kg；口服；每天给药；连续 2 周) 在自发性高血压大鼠中呈现剂量依赖性的持续性降压作用；重复给药时，其效力和作用时长均增强，同时可产生显著的全组织 ACE 抑制作用，且该作用与血压降低相关[3]。CV 5975 (1-10 mg/kg；口服；单次给药) 可在双肾一夹肾性高血压大鼠中产生强效、持久且呈剂量依赖性的降压作用，在 10 mg/kg 口服剂量下，血压最大降幅达 65 mmHg，且该效果可持续 24 小时以上[3]。CV 5975 (1-10 mg/kg；口服；单次给药) 在单肾单夹型肾性高血压大鼠中发挥剂量依赖性降压作用，10 mg/kg 口服剂量下可使血压显著降低并持续 10 小时以上[3]。CV 5975 (1-10 mg/kg；口服；单次给药；连续 2 周每日给药) 在低肾素型 DOCA/盐高血压大鼠中产生轻度、剂量依赖性的降压作用，且每日重复给药未增强疗效[3]。CV 5975 (0.3-1 mg/kg；口服；单次给药) 可在两肾一夹型肾性高血压犬中产生持久的降压作用，在 1 mg/kg 剂量下可使收缩压和舒张压降低约 40 mmHg[3]。CV 5975 (0.3-1 mg/kg；口服) 可在 0.3 和 1 mg/kg 口服剂量下强效抑制正常血压犬中 Angiotensin I 诱导的升压反应，抑制率超过 90%[4]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：449.56

Formula：C22H31N3O5S

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：CV 5975 是一种口服血管紧张素转换酶 (ACE) 竞争性抑制剂，其对兔肺 ACE 的 IC50 为 3.1 nM，Ki 值为 2.6 nM。CV 5975 可抑制血浆、主动脉、肾脏和脑组织中的 ACE，重复给药会增强抑制作用。CV 5975 可抑制 Angiotensin I (HY-P1032) 诱导的升压反应和回肠收缩，并增强缓激肽诱导的回肠收缩和降压反应。CV 5975 可通过非 ACE 依赖机制降低血压，在多种高血压和正常血压动物模型中具有持续作用，重复给药或与 Hydrochlorothiazide (HY-B0252) 联合给药可增强其作用。CV 5975 可用于高血压的相关研究。

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热门产品线：抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类

Trending products：Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides

参考文献：
[1]. Kori M, et al. An improved synthesis of the new angiotensin converting enzyme inhibitor CV-5975 via a chemoenzymatic process. Chem Pharm Bull (Tokyo). 1987 Jun;35(6):2319-26.
[2]. Inada Y, et al. (R)-3-[(S)-1-carboxy-5-(4-piperidyl)pentyl]amino-4-oxo-2,3,4,5- tetrahydro-1,5-benzothiazepine-5-acetic acid (CV-5975): a new potent and long-lasting inhibitor of angiotensin converting enzyme. Jpn J Pharmacol. 1988;47(2):135-141.
[3]. Inada Y, et al. Antihypertensive action of a new angiotensin converting enzyme inhibitor, (R)-3-[(S)-1-carboxy-5-(4-piperidyl)pentyl]amino-4-oxo-2,3,4,5-tetr ahy dro-1,5-benzothiazepine-5-acetic acid (CV-5975), in various hypertensive models. Jpn J Pharmacol. 1988;47(3):311-322.
[4]. Inada Y, et al. Inhibition of angiotensin converting enzyme by (R)-3-[(S)-1-carboxy-5-(4-piperidyl)pentyl]amino-4-oxo-2,3,4,5-tetra- hydro-1,5-benzothiazepine-6-acetic acid (CV-5975), a non-sulfhydryl compound. Jpn J Pharmacol. 1988;48(3):323-330.