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BPN-14136 是一种口服有效的视黄醇结合蛋白 4 (RBP4) 抑制剂
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更新时间:2026/10/12 5:33:21关注度:93
关键词标签:BPN-14136
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MCE 国际站:BPN-14136
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-182385
CAS 号:1628945-93-6
生物活性:BPN-14136 是一种口服有效的视黄醇结合蛋白 4 (RBP4) 抑制剂。BPN-14136 抑制视黄醇与 RBP4 的结合,IC50 值为 12.8 nM。BPN-14136 抑制视黄醇依赖的 RBP4-转甲状腺素蛋白相互作用 (IC50 = 43.6 nM),并降低体内循环血浆 RBP4 水平。BPN-14136 减少视网膜色素上皮细胞中细胞毒性双视黄醇的生成。BPN-14136 可用于萎缩性年龄相关性黄斑变性和 Stargardt 病的研究[1]。
体外研究(In Vitro):BPN-14136 (Compound 33) (10 µM; 30 min) 在人源和大鼠肝微粒体实验中表现出极佳的稳定性,在 10 µM 浓度下孵育 30 分钟后,剩余率分别为 94% 和 93%[1]。BPN-14136 具有良好的体外 ADMET 特征,包括高溶解度、极低的肝脏清除率、无显著的 CYP 或 hERG 抑制作用、高血浆蛋白结合率以及高 MDR1-MDCK 通透性[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。
体内研究(In Vivo):BPN-14136 (Compound 33) (5 mg/kg;口服;每日单次给药,连续 7 天) 可显著降低血浆 RBP4 水平,单次给药后降低 85%,连续 7 天每日给药后降低 95%[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。
分子量:391.39
Formula:C20H20F3N3O2
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储存方式:请按照分析证书中推荐的条件储存产品。
提供质量检测报告:Data Sheet、产品使用指南
产品活性:BPN-14136 是一种口服有效的视黄醇结合蛋白 4 (RBP4) 抑制剂。BPN-14136 抑制视黄醇与 RBP4 的结合,其 IC50 为 12.8 nM。BPN-14136 可抑制视黄醇依赖性 RBP4-转甲状腺素蛋白的相互作用 (IC50 = 43.6 nM),并在体内降低循环血浆中的 RBP4 水平。BPN-14136 可减少视网膜色素上皮细胞中细胞毒性双视黄醇的形成。BPN-14136 可用于萎缩性年龄相关性黄斑变性和斯塔加特病的研究。
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热门产品线:抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类
Trending products:Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides
参考文献:
[1]. Cioffi CL, et al. Bicyclic [3.3.0]-Octahydrocyclopenta[c]pyrrolo Antagonists of Retinol Binding Protein 4: Potential Treatment of Atrophic Age-Related Macular Degeneration and Stargardt Disease. J Med Chem. 2015;58(15):5863-5888.
品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商,致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务,品质卓越,是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州,并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。
全面的产品矩阵:
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子,覆盖广泛的信号通路与研究领域,包括靶点与疾病机制研究;检测、分析与质控;疾病建模与药物筛选;干细胞研究与细胞治疗;基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究:抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控:同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗:GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗:小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒
一站式 AI 药物筛选平台
一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选(HTS)、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力,通过打造一站式药物发现服务,推动科学研究,释放创新的无限潜力。
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• 靶点与信号通路:JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等;
• 权威支持:来自权威文献的体内/体外实验方案;
• 动态数据:超过 15 万条溶解度真实测试、数千万条基因信息、临床/批准跟踪数据;
• MedChemExpress 广泛应用:药理学与生物学研究,覆盖 400 余种疾病/领域研究,包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等;产品已为全球 13,000 家研究机构所用,相关成果累计获 Nature、Cell、Science 等权威期刊引用超 85,000 次。
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• 国际标准:严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系;
• 完整平台:400 多台精密仪器,1000 名研发与分析人员;
• 全面检测:NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等;
• MedChemExpress 生物验证平台:四大平台(分子/蛋白/细胞/体内实验)支持药效评估;
• MCE 中国官网:www.MedChemExpress.cn
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