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SH-11037

MCE 国际站：SH-11037

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-182372

CAS 号：1638153⁻⁷8-2

生物活性：SH-11037 是一种强效的可溶性环氧化物水解酶 (sEH) 抑制剂，可与 sEH 水解酶结构域中的底物结合裂隙结合。SH-11037 呈剂量依赖性地抑制离体脉络膜血管生成实验中的血管生成，并抑制斑马鱼幼体眼部发育血管生成。SH-11037 可减少激光诱导的脉络膜新生血管 (CNV) 小鼠模型中的脉络膜新生血管病灶体积。SH-11037 在体外和体内均与抗 VEGF 治疗具有协同作用。SH-11037 可诱导 G2/M 期阻滞，并在有效浓度下维持视网膜内皮细胞的活力，且无明显毒性。SH-11037 可用于视网膜新生血管和眼部新生血管的研究[1][2][3][4]。

体外研究(In Vitro)：SH-11037 (14a) 可强效且选择性地抑制人视网膜微血管内皮细胞 (HRECs) 的增殖，其 GI50 为 0.055 µM，对 HUVECs 的选择性约为 14 倍，对 92-1 细胞的选择性超过 1000 倍，对 Y79 细胞的选择性约为 218 倍[1]。SH-11037 可剂量依赖性地抑制人视网膜微血管内皮细胞 (HREC) 的增殖，且不会诱导凋亡性核改变[1]。SH-11037 (30-600 nM) 呈剂量依赖性抑制划痕伤口实验中人视网膜微血管内皮细胞 (HRECs) 的迁移，在浓度≥300 nM 时可观察到显著抑制作用[1]。SH-11037 (30-500 nM) 呈剂量依赖性抑制人视网膜微血管内皮细胞 (HRECs) 在基质胶上的管形成，当浓度≥100 nM 时可观察到显著抑制作用[1]。SH-11037 (50-600 nM) 对人视网膜微血管内皮细胞 (HRECs) 仅诱导极少量细胞凋亡，在最高 600 nM 的浓度下，发生凋亡的细胞占比不足 10%[1]。SH-11037 (30-1000 nM) 不会降低人视网膜微血管内皮细胞 (HRECs) 的存活率[1]。SH-11037 (100-1000 nM; 48 h) 可在人视网膜微血管内皮细胞 (HRECs) 中引起剂量依赖性的 G2/M 期细胞周期阻滞，且无显著的细胞凋亡诱导作用[1]。SH-11037 (1 µM; up to 2 h) 在 pH 7.4 磷酸盐缓冲液中稳定，但在小鼠血浆中会发生快速的定量酶解生成 SH-11008 (半衰期 0.018 min)，在犬血浆 (半衰期 69.1 min) 和人血浆 (半衰期 73.2 min) 中的水解速率较慢[2]。SH-11037 (1 µM; up to 2 h) 在小鼠血浆和小鼠眼匀浆中，羧酸酯酶是介导其快速水解为 SH-11008 的主要酶；在犬血浆中，对氧磷酶 1 和丁酰胆碱酯酶介导较慢的水解，而在人血浆中仅对氧磷酶 1 介导该水解过程[2]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：SH-11037 (5-10 mg/kg；静脉注射、口服；单次给药) 在雄性 ICR 小鼠中经静脉注射给药后会被快速且几乎完全转化为其代谢物 SH-11008 (fm = 102.7%)，而口服给药后血浆中未检测到 SH-11037 和 SH-11008[2]。SH-11037 (1-10 µM；3 天) 抑制了斑马鱼幼虫的眼部血管生成[4]。SH-11037 (0.1-100 µM；静脉注射；单次给药) 对视网膜无毒[4]。SH-11037 (0.1-10 µM；静脉注射；单次给药) 呈剂量依赖性地抑制 CNV 病灶体积[4]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：621.67

Formula：C34H39NO10

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：SH-11037 是一种强效的可溶性环氧化物水解酶 (sEH) 抑制剂，可与 sEH 水解酶结构域中的底物结合裂隙结合。SH-11037 呈剂量依赖性地抑制离体脉络膜血管生成实验中的血管生成，并抑制斑马鱼幼体眼部发育血管生成。SH-11037 可减少激光诱导的脉络膜新生血管 (CNV) 小鼠模型中的脉络膜新生血管病灶体积。SH-11037 在体外和体内均与抗 VEGF 治疗具有协同作用。SH-11037 可诱导 G2/M 期阻滞，并在有效浓度下维持视网膜内皮细胞的活力，且无明显毒性。SH-11037 可用于视网膜新生血管和眼部新生血管的研究。

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热门产品线：抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类

Trending products：Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides

参考文献：
[1]. Basavarajappa HD, et al. Synthesis and Biological Evaluation of Novel Homoisoflavonoids for Retinal Neovascularization. J Med Chem. 2015;58(12):5015-5027.
[2]. Kim EY, et al. Mouse Pharmacokinetics and In Vitro Metabolism of SH-11037 and SH-11008, Synthetic Homoisoflavonoids for Retinal Neovascularization. Pharmaceutics. 2022;14(11):2270. Published 2022 Oct 24.
[3]. Sulaiman RS, et al. Chemical Proteomics Reveals Soluble Epoxide Hydrolase as a Therapeutic Target for Ocular Neovascularization. ACS Chem Biol. 2018 Jan 19;13(1):45-52.
[4]. Sulaiman RS, et al. A novel small molecule ameliorates ocular neovascularisation and synergises with anti-VEGF therapy. Sci Rep. 2016 May 5;6:25509.