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EED-IN-4

MCE 国际站：EED-IN-4

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-182365

生物活性：EED-IN-4 是一种口服有效的 EZH2 选择性免疫调节剂和 EED-H3K27me3 抑制剂（EED，IC50=28.21 nM），具有抗炎活性。在小鼠模型中，口服给药后，EED-IN-4 优先且持续地聚集在淋巴结中。EED-IN-4 通过降低树突状细胞的 H3K27me3 水平并抑制其迁移，减少免疫细胞向中枢神经系统的浸润，有效缓解脊髓炎症。EED-IN-4 对 hERG 通道的抑制活性较弱，且无致突变性，长期口服给药未观察到明显的毒性。EED-IN-4 可用于多发性硬化症的研究[1]。

体外研究(In Vitro)：EED-IN-4 (compound 19) (5 µM; 24 h) 可使 DC2.4 细胞中的 H3K27me3 水平降低 79.94%，并抑制 CCL19/CCL21 诱导的细胞迁移[1]。EED-IN-4 在稳定转染的 HEK293T 细胞中只能微弱抑制 hERG 通道电流，IC50 >10 µM[1]。EED-IN-4 对 EED 表现出相较于 EZH2 甲基转移酶活性的高选择性[1]。EED-IN-4 在含鼠伤寒沙门氏菌 TA100 的 Mini-Ames 致突变性试验中呈阴性[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：EED-IN-4 (compound 19) (40-80 mg/kg；灌胃；每日两次；免疫后第 9 天至第 30 天) 在实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 雌性 C57BL/6 小鼠模型中，剂量依赖性减轻疾病临床症状，降低脊髓炎症浸润程度，抑制外周淋巴结和中枢神经系统中树突状细胞、巨噬细胞及致病性 T 细胞的活化与浸润[1]。EED-IN-4 (100 mg/kg；灌胃；每日两次；连续 30 天) 在 C57BL/6 小鼠模型中 (雌雄各半)，无明显急性或亚急性毒性，小鼠体重正常增长，血常规及肝肾功能指标无显著异常，心脏、肝脏、脾脏、肺脏、肾脏等主要器官无组织病理学损伤[1]。EED-IN-4 (80 mg/kg；灌胃 (i.g.)；单次) 在健康雌性 C57BL/6 小鼠中，优先且持续富集于腋窝、腹股沟、颈部等关键免疫淋巴结，浓度显著高于 EED226，呈现良好的淋巴组织靶向性[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：389.43

Formula：C22H20FN5O

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：EED-IN-4 是一种口服有效、EZH2 选择性的免疫调节剂及 EED-H3K27me3 抑制剂 (EED，IC50=28.21 nM)，具有抗炎活性。在小鼠模型中，EED-IN-4 经口服后会优先且持续地蓄积于淋巴结中。EED-IN-4 通过降低树突状细胞的 H3K27me3 水平并抑制其迁移，进而减少免疫细胞向中枢神经系统的浸润，有效减轻脊髓炎症。EED-IN-4 对 hERG 通道抑制活性较弱且无致突变性，长期口服未表现出明显毒性。EED-IN-4 可用于多发性硬化症的研究。

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热门产品线：抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类

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参考文献：
[1]. Chen Z, et al. Discovery of Novel Trisubstituted Pyridine Derivatives as EED-H3K27me3 Inhibitors for the Treatment of Multiple Sclerosis. J Med Chem. 2026;69(6):6854-6884.