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MTHFD2-IN⁻⁷

MCE 国际站：MTHFD2-IN⁻⁷

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-182355

生物活性： MTHFD2-IN⁻⁷ 是一种口服有效的选择性 MTHFD2 抑制剂，对人源 hMTHFD1 和 hMTHFD2 的 IC50 值分别为 0.038 µM 和 7.44 µM。MTHFD2-IN⁻⁷ 通过与 MTHFD2 的底物结合位点结合并与 NAD+ 相互作用发挥作用。经 TSA 和 DARTS 实验验证，MTHFD2-IN⁻⁷ 不仅能有效结合靶蛋白，而且具有 Caco-2 细胞渗透性和肝微粒体代谢稳定性。MTHFD2-IN⁻⁷ 在小鼠体内表现出良好的药代动力学特性。此外，MTHFD2-IN⁻⁷ 还能显著抑制癌细胞增殖并缩小肿瘤体积，是一种有前景的用于急性髓系白血病研究的小分子药物[1]。

体外研究(In Vitro)：MTHFD2-IN⁻⁷ (compound 31) 可抑制人白血病细胞系的增殖[1]。MTHFD2-IN⁻⁷ (0.1-10 µM; 1 h+15 min) 可呈剂量依赖性结合并保护纯化的人源 MTHFD2 和 MTHFD1 免受链霉蛋白酶降解，在 0.1、1.0 和 10 µM 浓度下均有该作用，证实了其与靶点的直接结合[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：MTHFD2-IN⁻⁷ (compound 31) (100-300 mg/kg；口服；每日 1 次) 可在 MOLM-13 急性髓系白血病异种移植模型中诱导剂量依赖性的肿瘤生长抑制，且无显著毒性[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：623.64

Formula：C28H32F3N5O6S

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：MTHFD2-IN⁻⁷ 是一种口服有效、选择性的 MTHFD2 抑制剂，对人源 hMTHFD1 和 hMTHFD2 的 IC50 分别为 0.038 µM 和 7.44 µM。MTHFD2-IN⁻⁷ 通过结合 MTHFD2 的底物结合位点并维持与 NAD+ 的相互作用来发挥作用。经 TSA 和 DARTS 实验验证，MTHFD2-IN⁻⁷ 不仅能有效结合靶蛋白，还具备 Caco-2 渗透性及肝微粒体代谢稳定性。MTHFD2-IN⁻⁷ 在小鼠中表现出良好的药代动力学特性。MTHFD2-IN⁻⁷ 还能够显著抑制癌细胞增殖并缩小肿瘤体积，是急性髓系白血病研究中具有潜力的小分子工具。

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热门产品线：抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类

Trending products：Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides

参考文献：
[1]. Lin H, et al. Discovery of 1,2,3,4-Tetrahydrochromeno[3,4-c]pyridin-5-one Derivatives as Novel MTHFD Inhibitors for the Treatment of Acute Myeloid Leukemia. J Med Chem. Published online March 20, 2026.