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Bax activator-2,3034297-25-8

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  • 所属地区中国大陆
  • 原产地北京-北京市
  • 产品摘要

    Bax activator-2 (compound 27c) 是一种靶向 BAX 的促凋亡剂,对人源 BAX 的 IC50 为 0.30 μmol/L


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更新时间:2026/10/12 5:19:04关注度:71

关键词标签:Bax,activator-2

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Bax activator-2

MCE 国际站:Bax activator-2

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-182349

CAS 号:3034297-25-8

生物活性: Bax激活剂-2是一种靶向BAX的促凋亡剂,对人BAX的IC50值为0.30 µM。Bax激活剂-2与BAX的触发位点结合,诱导其构象变化。Bax激活剂-2诱导线粒体去极化、细胞色素c释放、caspase-3/9和PARP的裂解,从而启动细胞凋亡。Bax激活剂-2对多种癌细胞系具有细胞毒性。Bax激活剂-2可用于急性髓系白血病和实体瘤的相关研究[1]。

体外研究(In Vitro):Bax activator-2 (compound 27c) (0.024-100 µM) 在竞争性荧光偏振结合实验中以 0.30 µM 的亚微摩尔级 IC50 选择性结合重组人 BAX[1]。Bax activator-2 (100 µM; 1-4 h) 可在体外诱导重组人 BAX 蛋白呈时间依赖性寡聚化[1]。Bax activator-2 (40 µM; 1 h) 可在 BxPC-3 细胞中选择性结合 BAX (而非 BAK),处理后 BAX 的热稳定性显著升高可证明这一点[1]。Bax activator-2 可诱导重组人 BAX 呈剂量依赖性转运至线粒体模拟脂质体,与 BIM SAHB 联合使用时活性增强[1]。Bax activator-2 (40 µM) 可与 BIM-BH3 肽产生协同作用,增强重组人 BAX 介导的装载 ANTS/DPX 的脂质体的通透性[1]。Bax activator-2 (系列稀释;48 h) 表现出 BAX 依赖性细胞毒性,对血液癌细胞系的 IC50 值为亚微摩尔至低微摩尔水平,而对非癌细胞系的毒性较低[1]。Bax activator-2 (系列稀释;6 h) 可诱导 THP-1 细胞中 BAX 向线粒体的剂量依赖性转位及细胞色素 c 释放[1]。Bax activator-2 (2-10 µM; 20 h) 可在 THP-1 细胞中诱导剂量依赖性凋亡,经 10 µM 处理 20 h 后,有 62.8% 的细胞处于晚期凋亡状态[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo):Bax activator-2 (5-10 mg/kg;腹腔注射、静脉注射;单次给药) 在健康雄性 ICR 小鼠中单次腹腔注射或静脉注射后,表现出吸收迅速、分布良好、生物利用度中等、半衰期相对较短以及清除迅速的特征[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量:505.52

Formula:C30H23N3O5

运输条件:美国大陆地区的室温;其他地区可能有所不同。

储存方式:请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告:Data Sheet、产品使用指南

产品活性:Bax activator-2 是一种靶向 BAX 的促凋亡 (apoptosis) 剂,对人源 BAX 的 IC50 为 0.30 µM。Bax activator-2 可结合 BAX 的触发位点,诱导其构象变化。Bax activator-2 可诱导线粒体去极化、细胞色素 c 释放、caspase-3/9 切割及 PARP 切割,进而引发细胞凋亡。Bax activator-2 对多种癌细胞系具有细胞毒性。Bax activator-2 可用于急性髓系白血病、实体瘤的相关研究。

相关产品:PARP1-IN-56 | PROTAC PARP2 degrader-1 | Anticancer agent 201 | Apoptosis inducer 45 | Bcl-2/Mcl-1-IN-5 | CDK9-IN-47 | PARP1-IN-17 | Antitumor agent-214 | Anticancer agent 304 | ICD inducer-2 | HDAC-IN-93 | YCH3971

热门产品线:抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类

Trending products:Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides

参考文献:
[1]. Cai W, et al. Design, Synthesis, and Evaluation of Phenylpyrrole Derivatives as Small-Molecule Activators of BAX. J Med Chem. Published online March 20, 2026.

品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商,致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务,品质卓越,是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州,并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。


全面的产品矩阵:
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子,覆盖广泛的信号通路与研究领域,包括靶点与疾病机制研究;检测、分析与质控;疾病建模与药物筛选;干细胞研究与细胞治疗;基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究:抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控:同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗:GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗:小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒

一站式 AI 药物筛选平台
一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选(HTS)、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力,通过打造一站式药物发现服务,推动科学研究,释放创新的无限潜力。


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• 国际标准:严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系;
• 完整平台:400 多台精密仪器,1000 名研发与分析人员;
• 全面检测:NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等;
• MedChemExpress 生物验证平台:四大平台(分子/蛋白/细胞/体内实验)支持药效评估;
• MCE 中国官网:www.MedChemExpress.cn


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全球仓储中心覆盖北美、中国、欧洲、日本等地区,拥有数十个仓库,90% 区域实现次日达,能够快速响应全球客户需求。


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