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JR4-187

MCE 国际站：JR4-187

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-182241

生物活性：JR4-187 是一种口服有效的铜依赖性抗癌药物。JR4-187 可下调癌细胞中参与氧化磷酸化、MYC 靶基因和 E2F 靶基因的表达，同时上调参与 TNF-α 信号通路、p53 通路和 KRAS 信号通路的基因表达，并下调 CTR1 蛋白的表达。JR4-187 可诱导活性氧 (ROS) 的产生、细胞凋亡和铜依赖性细胞毒性，并对 KRAS 突变型癌细胞表现出选择性细胞毒性。JR4-187 在胰腺癌小鼠模型中具有良好的耐受性。JR4-187 可用于胰腺导管腺癌、结肠癌和直肠癌等癌症的研究[1][2]。

体外研究(In Vitro)：JR4-187 (2 µM; 24 h) 可下调 HCT116 细胞中参与氧化磷酸化、MYC 靶标及 E2F 靶标的基因，同时上调参与 TNF-α 信号通路、p53 通路及 KRAS 信号通路的基因[1]。JR4-187 (2.5-15 µM; 4-24 h) 可显著下调 HCT116、MIA PaCa-2、PANC1 和 BXPC3 细胞中 MYC、NDUFS7 蛋白的表达[1]。JR4-187 (0.03-1 µM; 6 days) 在 HCT116 结肠癌细胞中可产生细胞毒性作用 (与 Danazol (HY-B1029)、Metformin (HY-B0627)、IACS-010759 (HY-112037)、Rotenone (HY-B1756)、DX2-201 (HY-145303)、DX3-213B (HY-144310)、AGB-374 联用)、拮抗作用 (与 MYCi361 (HY-129600)、10058-F4 (HY-12702)、MYCMI-6 (HY-124675) 联用)[1]。JR4-187 (10 µM; 24 h) 可显著下调 HCT116 和 MIA PaCa-2 细胞中 CTR1 蛋白的表达[1]。JR4-187 (2.5 µM; 24 h) 与 5 µM AGB-374 (HY-182242) 联合作用可在 HCT116 结肠癌细胞中协同下调 MYC 和 NDUFS7 的蛋白表达[1]。JR4-187 (Compound 39) 可强效抑制 KRAS 突变型胰腺癌和结肠癌细胞的增殖，在 SU.86.86 细胞 (IC50 = 0.8 µM) 和 MIA PaCa-2 细胞 (IC50 = 1.9 µM) 中活性最高，在 KRAS 野生型 BxPC-3 细胞中活性较低[2]。JR4-187 (0-10 µM; 6 days) 具有铜依赖性细胞毒性，在 MIA PaCa-2 和 HCT116 细胞中与 CuSO4 表现出强协同作用，且在铜螯合剂 TTM (HY-128530 ) 存在下活性降低[2]。JR4-187 (0-5 µM; 6 days) 与 COX2 抑制剂 Celecoxib (HY-14398) 和 Rofecoxib (HY-17372) 在抑制 HCT116、MIA PaCa-2 和 BxPC-3 细胞的集落形成方面表现出强协同作用[2]。JR4-187 (0-1 µM; 6 days) 在 HCT116 和 MIA PaCa-2 细胞中可诱导 ROS 依赖性细胞死亡[2]。JR4-187 (0-10 µM; 1-6 days) 可通过细胞凋亡和坏死性凋亡部分诱导 MIA PaCa-2 和 HCT116 细胞死亡[2]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

体内研究(In Vivo)：JR4-187 (20-40 mg/kg；腹腔注射；每日；第 1-28 天) 在携带有 PAN02 胰腺癌同系异体移植物的雌性 C57BL/6 小鼠中具有良好的耐受性[2]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

分子量：436.48

Formula：C23H25FN6O2

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：JR4-187 是一种具有口服活性的铜依赖性的抗癌剂。JR4-187 可下调癌细胞中参与氧化磷酸化、MYC 靶标及 E2F 靶标的基因，同时上调参与 TNF-α 信号通路、p53 通路及 KRAS 信号通路的基因，下调 CTR1 蛋白。JR4-187 可诱导 ROS 产生、细胞凋亡 (apoptosis)、铜依赖性细胞毒性，同时对 KRAS 突变型癌细胞具有选择性细胞毒性。JR4-187 在胰腺癌小鼠模型中具有良好的耐受性。JR4-187 可用于胰腺导管腺癌、结肠癌、直肠癌等癌症的相关研究。

热门产品线：抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类

参考文献：
[1]. Rima Mouawad, et al. Copper Transporter 1-Mediated Deregulation of Copper Homeostasis Impacts MYC and Oxidative Phosphorylation Pathways and Increases the Sensitivity of Tumor Cells to Complex I Inhibitors.
[2]. Roy J, et al. Copper-KRAS-COX2 Axis: A Therapeutic Vulnerability in Pancreatic Cancer. J Med Chem. 2025;68(8):8400-8428.

品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商，致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务，品质卓越，是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州，并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。

全面的产品矩阵：
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子，覆盖广泛的信号通路与研究领域，包括靶点与疾病机制研究；检测、分析与质控；疾病建模与药物筛选；干细胞研究与细胞治疗；基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究：抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控：同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗：GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗：小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒

一站式 AI 药物筛选平台
一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选（HTS）、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力，通过打造一站式药物发现服务，推动科学研究，释放创新的无限潜力。

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• 靶点与信号通路：JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等；
• 权威支持：来自权威文献的体内/体外实验方案；
• 动态数据：超过 15 万条溶解度真实测试、数千万条基因信息、临床/批准跟踪数据；
• MedChemExpress 广泛应用：药理学与生物学研究，覆盖 400 余种疾病/领域研究，包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等；产品已为全球 13,000 家研究机构所用，相关成果累计获 Nature、Cell、Science 等权威期刊引用超 85,000 次。
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• 国际标准：严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系；
• 完整平台：400 多台精密仪器，1000 名研发与分析人员；
• 全面检测：NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等；
• MedChemExpress 生物验证平台：四大平台（分子/蛋白/细胞/体内实验）支持药效评估；
• MCE 中国官网：www.MedChemExpress.cn

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