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ULK1-IN-4

MCE 国际站：ULK1-IN-4

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-181668

生物活性： ULK1-IN-4（化合物12i）是一种ULK1抑制剂，对人ULK1的IC50值为4.7 µM，并且对Aurora A/Aurora B激酶具有选择性。ULK1-IN-4与ULK1的Cys182残基的巯基形成共价键，从而抑制ULK1的激酶活性。ULK1-IN-4能够抑制结直肠癌细胞的生长，并在小鼠结直肠癌模型中发挥抑癌作用[1]。

体外研究(In Vitro)：ULK1-IN-4 (compound 12i) (2.5-10 µM; 48 h) 可在处理 48 h 后激活 SW620、HCT116 和 CT26 结直肠癌细胞 (CRC 细胞) 的凋亡通路，这一点可通过凋亡相关蛋白的表达变化得到证实[1]。ULK1-IN-4 (10 µM; 24 h) 可在基础自噬和雷帕霉素诱导的自噬条件下，抑制 HCT116 结直肠癌细胞经 24 h 处理后的早期自噬流[1]。ULK1-IN-4 (10-20 µM; 48 h) 以剂量依赖的方式在处理 48 h 后诱导 SW620、HCT116 和 CT26 结直肠癌 (CRC) 细胞发生凋亡[1]。ULK1-IN-4 (5-10 µM; 24-48 h) 以剂量依赖的方式抑制 SW620、HCT116 和 CT26 结直肠癌细胞 (CRC 细胞) 的迁移能力，处理时间为 24 h 和 48 h[1]。ULK1-IN-4 (5-10 µM; 24 h) 可在处理 24 h 后抑制 SW620、HCT116 和 CT26 结直肠癌 (CRC) 细胞的迁移能力，并上调 E-cadherin 的表达[1]。ULK1-IN-4 (10 µM; 48 h) 可发挥多种药理学作用，包括细胞周期阻滞、迁移抑制、自噬抑制和凋亡诱导，这些作用在 SW620 结直肠癌细胞中依赖于对 ULK1 的靶向作用[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

体内研究(In Vivo)：ULK1-IN-4 (20-40 mg/kg; i.p.; 每 2 天 1 次; 14 d) 可在体内以剂量依赖方式抑制 Balb/c 小鼠的结直肠肿瘤生长，在 40 mg/kg 剂量下的肿瘤生长抑制率达 70.4%，且未观察到全身毒性[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

分子量：533.02

Formula：C29H29ClN4O4

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：ULK1-IN-4 (compound 12i) 是一种 ULK1 抑制剂，其对人源 ULK1 的 IC50 为 4.7 µM，且对 Aurora A/Aurora B 激酶具有选择性。ULK1-IN-4 可与 ULK1 的 Cys182 残基的巯基形成共价键，从而抑制 ULK1 的激酶活性。ULK1-IN-4 可抑制结直肠癌细胞的生长，且在结直肠癌小鼠模型中表现出肿瘤抑制活性。

热门产品线：抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类

参考文献：
[1]. Ye J, et al. Discovery of indolinone-based covalent ULK1 inhibitors that suppressed autophagy and induced apoptosis against colorectal carcinoma. Eur J Med Chem. 2026;307:118633.

品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商，致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务，品质卓越，是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州，并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。

全面的产品矩阵：
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子，覆盖广泛的信号通路与研究领域，包括靶点与疾病机制研究；检测、分析与质控；疾病建模与药物筛选；干细胞研究与细胞治疗；基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究：抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控：同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗：GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗：小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒

一站式 AI 药物筛选平台
一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选（HTS）、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力，通过打造一站式药物发现服务，推动科学研究，释放创新的无限潜力。

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• 靶点与信号通路：JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等；
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• MedChemExpress 广泛应用：药理学与生物学研究，覆盖 400 余种疾病/领域研究，包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等；产品已为全球 13,000 家研究机构所用，相关成果累计获 Nature、Cell、Science 等权威期刊引用超 85,000 次。
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• 国际标准：严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系；
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• 全面检测：NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等；
• MedChemExpress 生物验证平台：四大平台（分子/蛋白/细胞/体内实验）支持药效评估；
• MCE 中国官网：www.MedChemExpress.cn

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