参考价	￥咨询
型号

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

A1480LS

MCE 国际站：A1480LS

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-181482

生物活性： A1480LS 是一种外周限制性、口服有效的共价不可逆 DAGLα 和 DAGLβ 抑制剂，对人源靶点的 IC50 值分别为 6 nM 和 4 nM，在小鼠、大鼠、犬、猴和人体内均 ≤15 nM。A1480LS 可降低 2-花生四烯酸甘油酯、花生四烯酸以及环氧合酶和脂氧合酶衍生的二十碳酸类物质的水平。A1480LS 可抑制外周坐骨神经损伤诱导的 2-花生四烯酸甘油酯和花生四烯酸的生成，并抑制高阈值和宽动态范围样背角神经元对机械刺激的反应。A1480LS 可缓解炎症性疼痛、神经性疼痛和化疗诱导的周围神经病变大鼠模型中的疼痛行为[1]。

体内研究(In Vivo)：A1480LS (1-20 mg/kg; p.o.; 2 次) 可通过抑制外周 DAGL 且不改变脑内 2-AG 水平，在大鼠 CFA 炎性疼痛模型中呈剂量依赖性缓解机械性痛觉过敏，其 ED50 为 7.7 mg/kg[1]。A1480LS (15, 20 mg/kg; p.o.) 可在连续给药 5 天的过程中，快速缓解并持续抑制大鼠由紫杉醇诱导的机械性痛觉过敏；还可逆转并维持大鼠由 CCI 诱导的机械性异常痛觉至假手术水平，同时可将坐骨神经中由损伤诱导的 2-AG 及 AA 水平升高恢复至正常状态，但不会影响大脑中这些脂质的水平[1]。A1480LS (1 mg/kg; i.v.) 可在麻醉 CCI 大鼠中选择性抑制 HT 和类 WDR 背角神经元的活动，且不改变 LTMR 的活动，这表明其可抑制脊髓伤害性感觉输入[1]。A1480LS (8-30 mg/kg; p.o.) 不会调节大鼠中 PTZ 诱导的癫痫发作敏感性或脑内 2-AG 水平，且在大鼠中耐受性良好，仅在部分动物中观察到轻微、短暂的腹部肌张力降低；说明其无中枢神经系统致痫风险[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

分子量：542.55

Formula：C30H25F3N6O

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：A1480LS 是一种外周限制性、口服有效的 DAGLα 和 DAGLβ 的共价且不可逆抑制剂，在人源靶点中的 IC50 值分别为 6 nM 和 4 nM，在小鼠、大鼠、犬、猴和人源体系中的 IC50 均 ≤15 nM。A1480LS 可降低 2-花生四烯酸甘油酯、花生四烯酸以及环氧合酶和脂氧合酶衍生的类二十烷酸水平。A1480LS 可抑制外周坐骨神经中由损伤诱导的 2-花生四烯酸甘油酯和花生四烯酸的生成，并抑制高阈值和宽动态范围样背角神经元对机械刺激的反应。A1480LS 可减轻炎症性疼痛、神经性疼痛和化疗诱导的周围神经病大鼠模型的疼痛行为。

IC50 & Target：DAGLα

热门产品线：抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类

参考文献：
[1]. Tufail YZ, et al. Suppression of pain transmission and behavior by inhibition of peripheral diacylglycerol metabolism. Cell Chem Biol. 2026;33(1):74-90.e19.

品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商，致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务，品质卓越，是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州，并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。

全面的产品矩阵：
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子，覆盖广泛的信号通路与研究领域，包括靶点与疾病机制研究；检测、分析与质控；疾病建模与药物筛选；干细胞研究与细胞治疗；基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究：抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控：同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗：GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗：小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒

一站式 AI 药物筛选平台
一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选（HTS）、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力，通过打造一站式药物发现服务，推动科学研究，释放创新的无限潜力。

行业领先的生物信息学
• 靶点与信号通路：JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等；
• 权威支持：来自权威文献的体内/体外实验方案；
• 动态数据：超过 15 万条溶解度真实测试、数千万条基因信息、临床/批准跟踪数据；
• MedChemExpress 广泛应用：药理学与生物学研究，覆盖 400 余种疾病/领域研究，包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等；产品已为全球 13,000 家研究机构所用，相关成果累计获 Nature、Cell、Science 等权威期刊引用超 85,000 次。
• 7×24 专业服务：已服务客户百万次;前订单确保当日发货。

严格的多重质量控制
• 国际标准：严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系；
• 完整平台：400 多台精密仪器，1000 名研发与分析人员；
• 全面检测：NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等；
• MedChemExpress 生物验证平台：四大平台（分子/蛋白/细胞/体内实验）支持药效评估；
• MCE 中国官网：www.MedChemExpress.cn

全球业务与仓储中心
全球仓储中心覆盖北美、中国、欧洲、日本等地区，拥有数十个仓库，90% 区域实现次日达，能够快速响应全球客户需求。

Hotline: 400-820-3792
Tel: 021-58955995
Email: sales@MedChemExpress.cn
Tech Support: 021-58950656