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TDG-IN-1

MCE 国际站：TDG-IN-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-181440

CAS 号：3092641-80⁻⁷

生物活性：TDG-IN-1 是一种口服有效的选择性小分子胸腺嘧啶 DNA 糖基化酶 (TDG) 抑制剂，其 Ka 值为 1.46 nM。TDG-IN-1 可抑制 TDG 的 DNA 结合能力，诱导 DHX9 表达下调、双链 RNA 积累以及 RIG-I/MDA5-MAVS 通路激活，同时发挥抑癌、先天免疫激活和免疫刺激作用。TDG-IN-1 可抑制 p53 缺陷型肿瘤细胞和异种移植瘤的生长，并与 p53 产生合成致死效应。TDG-IN-1 适用于 p53 缺陷型癌症的研究[1]。

体外研究(In Vitro)：TDG-IN-1 (Compound C-271) (0.16-0.25 µM; 1 h) 可强效抑制纯化的人源 TDG 在多种双链 DNA (dsDNA) 底物上的糖基化酶活性，其 IC50 值范围为 0.16 至 0.25 µM[1]。TDG-IN-1 (0.11-0.19 µM; 过夜) 可阻断 TDG 结合多种底物类型 dsDNA 的能力，其 IC50 值范围为 0.11 至 0.19 µM[1]。TDG-IN-1 (1.25 µM; 4 days) 以依赖于 TDG 的方式抑制 p53 缺陷型 KP 肺腺癌细胞的活力[1]。TDG-IN-1 (0.04-30 µM; 144 h) 可选择性抑制 p53 缺陷型人类实体癌细胞系的活力，在 16 株受试的 p53 缺陷型细胞系中，其 IC50 值均低于 5 µM[1]。TDG-IN-1 (1.25 µM; 4 days) 处理 p53 缺陷型 KP 肺腺癌细胞会导致细胞质 dsRNA的积累[1]。TDG-IN-1 (0.625-2.5 µM; 4 days) 可在体外以剂量依赖的方式下调 p53 缺陷型 KP 肺腺癌细胞中 DHX9 蛋白的表达[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：TDG-IN-1 (Compound C-271) (50 mg/kg; i.g.; 每日一次共 14-25 天) 可在 p53-null NCI-H1299 和 p53 突变型 NCI-H446 异种移植模型中抑制肿瘤生长，且能延长小鼠生存期，无明显毒性[1]。TDG-IN-1 (5 mg/kg; i.g.; 每日一次共 30-50 天) 与抗 CTLA4 抗体协同作用，增强对肿瘤生长的抑制效果，并延长 p53 缺陷型 KP 同种异体移植瘤模型小鼠的生存期[1]。TDG-IN-1 (5 mg/kg; i.g.; 每日一次共 25-50 天) 与抗 CTLA4 抗体协同作用，增强对肿瘤生长的抑制效果，并在 p53 基因缺失的 4T1 乳腺癌异种移植模型中延长生存期[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：234.25

Formula：C13H14O4

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：TDG-IN-1 是一种具有口服活性的选择性小分子胸腺嘧啶 DNA 糖基化酶 (TDG) 抑制剂，其 Ka 为 1.46 nM。TDG-IN-1 可破坏 TDG 与 DNA 结合能力，诱导 DHX9 表达下调、双链 RNA 积累以及 RIG-I/MDA5-MAVS 通路激活，同时发挥肿瘤抑制因子、先天免疫激活剂和免疫刺激剂的作用。TDG-IN-1 可抑制 p53 缺陷型肿瘤细胞和异种移植瘤的生长，并与 p53 存在合成致死效应。TDG-IN-1 可用于 p53 缺陷型癌症的研究。

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参考文献：
[1]. Zhou JX, et al. Targeting thymine DNA glycosylase induces synthetic lethality in p53-deficient cancers. Nat Chem Biol. Published online January 22, 2026.