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WX-02-43

MCE 国际站：WX-02-43

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-181421

CAS 号：2929223-36⁻⁷

生物活性：WX-02-43 是一种弱效的 SF3B1 共价抑制剂，是 WX-02-23 (HY-168534) 的 (1S,3R) 对映异构体。WX-02-43 不能有效地共价修饰 FOXA1 DNA 结合域中的 C258 位点，其对 SF3B1 的抑制活性也弱于 WX-02-23。WX-02-43 可用作阴性对照探针，它不会改变 FOXA1 的染色质结合模式和转录活性。WX-02-43 可用于前列腺癌等癌症的研究，以验证 WX-02-23 对 FOXA1 和 SF3B1 靶点的特异性作用[1][2][3]。

体外研究(In Vitro)：WX-02-43 (20 µM; 3 h) 在人前列腺癌细胞 22Rv1 中不与 FOXA1C258 结合，或重塑重塑 FOXA1 的染色质结合、改变染色质可及性[1]。WX-02-43 (0.01-100 µM; 72 h) 以相近的效力抑制亲本型和 C1111S-SF3B1 22Rv1 人前列腺癌细胞的生长，其 GI50 分别为 9.5 µM 和 12.2 µM[1]。WX-02-43 在人类细胞中的抗增殖作用比 WX-02-23 (HY-181421) 弱 4 倍[2]。WX-02-43 (5 µM; 2 h) 在测试条件下不会以立体选择性方式作用于人前列腺癌细胞 22Rv1 中的 SF3B1[3]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：459.49

Formula：C26H25N3O5

性状：固体

颜色：White to light yellow

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：粉末 -20°C 3年

提供质量检测报告：Data Sheet、SDS、COA、HNMR、LCMS、产品使用指南

产品活性：WX-02-43 是一种 SF3B1 的弱共价抑制剂，是 WX-02-23 (HY-168534) 的 (1S,3R) 对映异构体。WX-02-43 无法有效共价修饰 FOXA1 DNA 结合域的 C258 位点，对 SF3B1 的抑制活性也弱于 WX-02-23。WX-02-43 是一种阴性对照探针，不能重塑 FOXA1 的染色质结合模式和转录活性。WX-02-43 可用于前列腺癌等癌症研究中验证 WX-02-23 对 FOXA1 和 SF3B1 靶点的特异性作用。

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热门产品线：抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类

Trending products：Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides

参考文献：
[1]. Won SJ, et al. Redirecting the pioneering function of FOXA1 with covalent small molecules. Mol Cell. 2024;84(21):4125-4141.e10.
[2]. Ng B W L, et al. Discovery of chemical probes that perturb protein complexes using size exclusion chromatography and chemical proteomics[J]. Molecular Cell, 2023, 83(10): 1544-1546.
[3]. Lazear MR, et al. Proteomic discovery of chemical probes that perturb protein complexes in human cells. Mol Cell. 2023;83(10):1725-1742.e12.