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POLRMT-IN-4 是一种光激活的线粒体 RNA 聚合酶 (POLRMT) 抑制剂
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更新时间:2026/10/11 7:01:30关注度:92
关键词标签:POLRMT-IN-4
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MCE 国际站:POLRMT-IN-4
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-181072
生物活性: POLRMT-IN-4 是一种光激活线粒体 RNA 聚合酶 (POLRMT) 抑制剂。POLRMT-IN-4 可在光照下从光激活前药中释放出来,从而实现时空精确的抑制和局部组织选择性。POLRMT-IN-4 可干扰线粒体转录,损害氧化磷酸化,并抑制癌细胞增殖。POLRMT-IN-4 可用于多种癌症的研究,例如胰腺癌[1]。
体外研究(In Vitro):POLRMT-IN-4 (LJ03) (作用 168 h) 可抑制 MIA PaCa-2 胰腺癌细胞及 HEK293T 正常细胞的增殖,对前者的 IC50 为 0.127 µM,对后者的 IC50 为 0.327 µM[1]。POLRMT-IN-4 (LJ03) (500 nM;12 h) 可将 MIA PaCa-2 细胞中线粒体 ND1 转录本水平降至对照组的 22.2%,将 HEK293T 细胞中的该水平降至对照组的 39.9%[1]。POLRMT-IN-4 (LJ03) (25-100 nM;14 天) 可显著抑制 MIA PaCa-2 细胞的集落形成[1]。POLRMT-IN-4 (LJ03) (500 nM;作用 96 小时) 不会干扰 MIA PaCa-2 细胞的细胞周期进程[1]。POLRMT-IN-4 (LJ03) (500 nM; 96 h) 不会在 MIA PaCa-2 细胞中激活凋亡通路[1]。POLRMT-IN-4 (LJ03) (作用 168 h) 对多种癌细胞系 (A2780、HeLa、A431、MDA-MB-468、HepG2) 表现出广谱抗增殖活性,且其活性不受辐照影响[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。
体内研究(In Vivo):POLRMT-IN-4 (LJ03) (500 nM; 水体暴露;3 天) 在黑暗条件下的斑马鱼胰腺癌异种移植模型中表现出显著的肿瘤生长抑制作用[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。
分子量:410.44
Formula:C23H23FN2O4
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提供质量检测报告:Data Sheet、产品使用指南
产品活性:POLRMT-IN-4 是一种光激活的线粒体 RNA 聚合酶 (POLRMT) 抑制剂。POLRMT-IN-4 在光照下可从光活化前药中释放,实现时空精准抑制和局部组织选择性。POLRMT-IN-4 扰乱线粒体转录,损害氧化磷酸化,并抑制癌细胞增殖。POLRMT-IN-4 可用于多种癌症的研究,例如胰腺癌。
IC50 & Target:RNA Polymerase
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热门产品线:抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类
Trending products:Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides
参考文献:
[1]. Huang L, et al. A photoactivatable prodrug strategy toward spatially targeted inhibition of POLRMT for anticancer therapy. Eur J Med Chem. 2026;304:118537.
品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商,致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务,品质卓越,是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州,并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。
全面的产品矩阵:
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子,覆盖广泛的信号通路与研究领域,包括靶点与疾病机制研究;检测、分析与质控;疾病建模与药物筛选;干细胞研究与细胞治疗;基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究:抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控:同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗:GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗:小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒
一站式 AI 药物筛选平台
一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选(HTS)、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力,通过打造一站式药物发现服务,推动科学研究,释放创新的无限潜力。
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• 靶点与信号通路:JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等;
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• MedChemExpress 广泛应用:药理学与生物学研究,覆盖 400 余种疾病/领域研究,包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等;产品已为全球 13,000 家研究机构所用,相关成果累计获 Nature、Cell、Science 等权威期刊引用超 85,000 次。
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• 国际标准:严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系;
• 完整平台:400 多台精密仪器,1000 名研发与分析人员;
• 全面检测:NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等;
• MedChemExpress 生物验证平台:四大平台(分子/蛋白/细胞/体内实验)支持药效评估;
• MCE 中国官网:www.MedChemExpress.cn
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