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NV914

MCE 国际站：NV914

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-177963

CAS 号：2341941-41-9

生物活性： NV914 是一种 FTSJ1（色氨酸 tRNA 特异性 2´-O-甲基转移酶）抑制剂，它能抑制 FTSJ1 的甲基转移酶活性，诱导提前终止密码子的翻译通读，使携带无义突变的基因能够合成全长蛋白。NV914 属于翻译通读诱导化合物 (TRIDs)。NV914 在体外系统中对无义突变具有翻译通读活性，不会诱导天然终止密码子的通读，并能恢复 CFTR 蛋白的表达。NV914 在小鼠中表现出良好的急性口服耐受性，健康风险低，安全性高。NV914 适用于囊性纤维化和施瓦赫曼-戴蒙德综合征的相关研究[1][2][3]。

体外研究(In Vitro)：NV914 (3-48 µM；24 h) 不会在 HCT116 细胞中诱导 NTC 通读，因为在联合多柔比星 (Doxorubicin) 处理后未检测到更高分子量的p53条带[1]。NV914 (3-48 µM；24 h) 处理联合阿霉素后，不会改变 HCT116 细胞中 p53 的核定位[1]。NV914 (3-48 µM；24 h) 处理联合 Doxorubicin 后，不会损伤 HCT116 细胞中的 p53 功能 (以p21 mRNA 表达水平为检测指标)[1]。NV914 (12-100 µM；24 或 72 h) 不会在 16HBE 细胞中诱导 NTC 通读，因为处理后未检测到更高分子量的 Cys-C 或 β2M 条带[1]。NV914 (6-24 µM；24 h) 可诱导转染 pFLuc190UGA 的 HeLa 细胞中 UGA 提前终止密码子的通读，而该活性会被 FTSJ1 过表达抵消[3]。NV914 (12 µM; 24 h) 可诱导 IB3.1 囊性纤维化细胞中 W1282X UGA 提前终止密码子的通读，且该活性会因FTSJ1过表达而降低[3]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：NV914 (2000 mg/kg；经口给药；单剂量) 在健康 C57BL/6 小鼠中耐受性良好，仅出现暂时性毒性体征且无显著器官损伤，因此被归类为 GHS category 5 (低健康风险)[2]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：445.18

Formula：C15HF10N3O2

性状：固体

颜色：White to off-white

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：粉末 -20°C 3年

提供质量检测报告：Data Sheet、SDS、COA、HNMR、LCMS、产品使用指南

产品活性：NV914 是一种 FTSJ1 (色氨酸 tRNA 特异性 2´-O-甲基转移酶) 抑制剂，能够抑制 FTSJ1 甲基转移酶活性，诱导提前终止密码子的翻译通读，使携带无义突变的基因合成全长蛋白。NV914 属于翻译通读诱导化合物 (TRID)，在体外系统中对无义突变具有翻译通读活性，且不诱导天然终止密码子通读，可恢复 CFTR 蛋白表达。NV914 在小鼠体内表现出良好的急性口服耐受性，健康风险较低，安全性良好。NV914 可用于囊性纤维化、Shwachman-Diamond 综合征的相关研究。

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热门产品线：抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类

Trending products：Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides

参考文献：
[1]. Perriera R, et al. Readthrough Approach Using NV Translational Readthrough-Inducing Drugs (TRIDs): A Study of the Possible Off-Target Effects on Natural Termination Codons (NTCs) on TP53 and Housekeeping Gene Expression. Int J Mol Sci. 2023;24(20):15084. Published 2023 Oct 11.
[2]. Corrao F, et al. Nonsense codons suppression. An acute toxicity study of three optimized TRIDs in murine model, safety and tolerability evaluation. Biomed Pharmacother. 2022;156:113886.
[3]. Carollo PS, et al. Investigating the Inhibition of FTSJ1, a Tryptophan tRNA-Specific 2´-O-Methyltransferase by NV TRIDs, as a Mechanism of Readthrough in Nonsense Mutated CFTR. Int J Mol Sci. 2023;24(11):9609. Published 2023 Jun 1.