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UNC6535 TFA 是一种 SETDB1 三 Tudor 结构域 (3TD) 共价配体
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更新时间:2026/10/11 3:14:40关注度:102
关键词标签:UNC6535,TFA
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MCE 国际站:UNC6535 TFA
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-168992A
生物活性: UNC6535 TFA 是一种共价配体,靶向 SETDB1 的三重 Tudor 结构域 (3TD)。UNC6535 TFA 可逆地同时与 SETDB1 3TD 中的 TD2 和 TD3 的芳香笼结合,弱抑制 SETDB1 的甲基转移酶活性,并将 H3K9Me2K14Ac 肽从 SETDB1 3TD 中置换出来[1]。
体外研究(In Vitro):UNC6535 TFA 可与纯化的 SETDB1 三联 Tudor 结构域可逆结合,并取代 H3K9Me2K14Ac 肽段,其 IC50 为 3.4 µM[1]。UNC6535 TFA 可与纯化的 SETDB1 三 Tudor 结构域结合,通过等温滴定量热法测得其 Kd 为 4.2 µM[1]。UNC6535 TFA 可抑制纯化的全长 SETDB1 蛋白的甲基转移酶活性,其 IC50 为 84 µM[1]。UNC6535 TFA 可抑制纯化的截短型 SETDB1-S (缺失三联体 Tudor 结构域) 的甲基转移酶活性,其 IC50 为 30 µM[1]。UNC6535 TFA 可通过荧光偏振法将 H3K9Me2K14Ac 肽段从纯化的截短型 SETDB1-S (缺失三联体 Tudor 结构域) 上置换下来,其 IC50 为 8.6 µM[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。
分子量:688.70
Formula:C29H46F6N6O6
性状:油状物
运输条件:美国大陆地区的室温;其他地区可能有所不同。
储存方式:纯净形式 -20°C 3 年
提供质量检测报告:Data Sheet、产品使用指南
产品活性:UNC6535 TFA 是一种 SETDB1 三 Tudor 结构域 (3TD) 共价配体。UNC6535 TFA 可同时可逆性结合 SETDB1 3TD 的 TD2 和 TD3 芳香笼,可微弱抑制 SETDB1 甲基转移酶活性,还可将 H3K9Me2K14Ac 肽段从 SETDB1 3TD 上置换下来。
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热门产品线:抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类
Trending products:Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides
参考文献:
[1]. Uguen M, et al. Potent and selective SETDB1 covalent negative allosteric modulator reduces methyltransferase activity in cells. Nat Commun. 2025;16(1):1905. Published 2025 Feb 24.
品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商,致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务,品质卓越,是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州,并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。
全面的产品矩阵:
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子,覆盖广泛的信号通路与研究领域,包括靶点与疾病机制研究;检测、分析与质控;疾病建模与药物筛选;干细胞研究与细胞治疗;基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究:抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控:同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗:GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗:小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒
一站式 AI 药物筛选平台
一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选(HTS)、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力,通过打造一站式药物发现服务,推动科学研究,释放创新的无限潜力。
行业领先的生物信息学
• 靶点与信号通路:JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等;
• 权威支持:来自权威文献的体内/体外实验方案;
• 动态数据:超过 15 万条溶解度真实测试、数千万条基因信息、临床/批准跟踪数据;
• MedChemExpress 广泛应用:药理学与生物学研究,覆盖 400 余种疾病/领域研究,包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等;产品已为全球 13,000 家研究机构所用,相关成果累计获 Nature、Cell、Science 等权威期刊引用超 85,000 次。
• 7×24 专业服务:已服务客户百万次;前订单确保当日发货。
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• 国际标准:严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系;
• 完整平台:400 多台精密仪器,1000 名研发与分析人员;
• 全面检测:NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等;
• MedChemExpress 生物验证平台:四大平台(分子/蛋白/细胞/体内实验)支持药效评估;
• MCE 中国官网:www.MedChemExpress.cn
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