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AGN-191659

MCE 国际站：AGN-191659

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-167262

CAS 号：156691-86-0

生物活性：AGN-191659 是一种口服有效的 RAR/RXR 激动剂，对 RXRα、RARβ 和 RARγ 的 EC50 值分别为 11 nM、23 nM 和 37 nM。AGN-191659 可激活 RXRα、RARβ 和 RARγ 以诱导基因转录。AGN-191659 可诱导组织转谷氨酰胺酶活性，抑制肿瘤促进剂诱导的鸟氨酸脱羧酶活性，并抑制软骨形成。AGN-191659 可逆转碱性成纤维细胞生长因子诱导的内皮细胞增殖。AGN-191659 可在大鼠模型中诱导高甘油三酯血症。AGN-191659 可抑制总肝素释放脂肪酶活性。 AGN-191659 可用于早幼粒细胞白血病和高甘油三酯血症的研究[1][2][3]。

体外研究(In Vitro)：AGN-191659 (Compound 6) 在表达嵌合视黄酸受体的 HeLa 细胞中作为泛激动剂，可激活 ER-RARβ (EC50 = 23 nM)、ER-RARγ (EC50 = 37 nM) 和 ER-RXRα (EC50 = 11 nM)[1]。AGN-191659 (24 h) 可在人早幼粒白血病细胞 HL-60 cdm-1 中诱导组织型转谷氨酰胺酶活性，其 EC50 = 5 nM[1]。AGN-191659 (72 h) 可抑制第 11 天小鼠胚胎肢芽细胞高密度微团培养中的软骨形成，其 IC50 为 15 nM[1]。AGN-191659 可与 RXR α、RXR β、RXR γ 及 RAR β 结合，对应的 Kd 值分别为 120 nM、139 nM、214 nM 和 2700 nM[2]。AGN-191659 (0.001-10 µM; 24 h) 可通过 [3H] 胸苷掺入实验抑制 bFGF 诱导的第 2-3 代犬主动脉内皮细胞增殖，其 IC50 为 50 nM[2]。AGN-191659 (0.001-10 µM; 48 h) 可剂量依赖性地抑制生长停滞的犬主动脉内皮细胞中由 bFGF 诱导的细胞数量增加[2]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：AGN-191659 (局部给药；TPA 处理前 1 小时) 可抑制无毛小鼠皮肤中 TPA (HY-18739) 诱导的鸟氨酸脱羧酶 (ODC) 活性，其 IC80 为每只小鼠 5.4 nmol[1]。AGN-191659 (10-250 µmol/kg；口服；每日；连续 3 天) 可剂量依赖性地在雄性 Fischer 大鼠中诱发严重高甘油三酯血症[3]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：368.54

Formula：C23H28O2S

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：AGN-191659 是一种具有口服活性的 RAR/RXR 激动剂，对 RXRα、RARβ、RARγ 的 EC50 值分别为 11 nM、23 nM、37 nM。AGN-191659 可激活 RXRα、RARβ 和 RARγ 以诱导基因转录。AGN-191659 可诱导组织型转谷氨酰胺酶活性，抑制促肿瘤剂诱导的鸟氨酸脱羧酶活性，抑制软骨形成。AGN-191659 逆转碱性成纤维细胞生长因子诱导的内皮细胞增殖。AGN-191659 在大鼠模型中诱导高甘油三酯血症。AGN-191659 抑制总肝素可释放脂肪酶活性。AGN-191659 可用于早幼粒细胞白血病、高甘油三酯血症的相关研究。

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热门产品线：抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类

Trending products：Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides

参考文献：
[1]. Beard RL, et al. Synthesis and structure-activity relationships of stilbene retinoid analogs substituted with heteroaromatic carboxylic acids. J Med Chem. 1995;38(15):2820-2829.
[2]. Pakala R, et al. Modulation of endothelial cell proliferation by retinoid x receptor agonists. Eur J Pharmacol. 1999;385(2-3):255-261.
[3]. Standeven AM, et al. Retinoid X receptor agonist elevation of serum triglycerides in rats by potentiation of retinoic acid receptor agonist induction or by action as single agents. Biochem Pharmacol. 2001;62(11):1501-1509.