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AY 25674

MCE 国际站：AY 25674

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-165395

CAS 号：65425-48-1

生物活性：AY 25674 是一种口服有效的抗过敏药和磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂。AY 25674 可抑制肥大细胞释放过敏性组胺。AY 25674 可抑制由反应素 (IgE) 抗体诱导的被动过敏反应。AY 25674 不抑制由非反应素抗体、5-羟色胺或组胺引起的血管通透性增加。AY 25674 给药后不久即可达到峰值活性；高剂量时可迅速产生耐受性。AY 25674 可用于被动过敏反应相关的研究[1][2]。

体外研究(In Vitro)：AY-25,674 在牛心脏环 3´,5´- PDE 活性抑制体外实验中，对牛心脏 PDE 的酶活性产生显著抑制作用，其抑制效力约为茶碱的 1/3[1]。AY-25,674 (1×10-4 M；15 min) 在豚鼠肺腺苷酸环化酶活性检测体外实验中，仅使无 PDE 活性的豚鼠肺腺苷酸环化酶基础活性提升 7%，无显著的直接激活环腺苷酸 (cAMP) 生成的作用[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：AY 25674 (1-100 mg/kg；静脉注射、腹腔注射、口服) 可剂量依赖性地抑制大鼠中由反应素介导的被动足爪过敏水肿，口服给药后 5 分钟时活性达峰值，大剂量重复给药会诱导快速耐受，其相对效力与其他口服抗过敏药物相当[2]。AY 25674 (10 mg/kg；静脉注射) 可特异性抑制大鼠体内由反应素介导的毛细血管通透性升高，而对非反应素机制或介质直接作用诱导的通透性改变无显著影响[2]。AY 25674 (0.01-0.3 mg/kg 腹腔注射；30-300 mg/kg 口服) 可剂量依赖性地抑制大鼠腹膜肥大细胞中由反应素介导的组胺释放，且口服给药的效力较低[2]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：221.21

Formula：C11H11NO4

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：AY 25674 是一种口服有效的抗过敏剂与 PDE 抑制剂。AY 25674 可抑制肥大细胞中过敏性组胺的释放。AY 25674 可抑制由反应素型 (IgE) 抗体诱导的被动过敏反应。AY 25674 不会抑制由非反应素型抗体、血清素或组胺引起的血管通透性增加。AY 25674 在给药后不久即达活性峰值；大剂量使用会产生快速耐受现象。AY 25674 可用于被动过敏反应的相关研究。

相关产品：OPB-171775 | PDE3B-IN-1 | Butein | Enpp-1-IN-20 | (S)-Gebr32a | TX-2552 | R-836 | FCPR16 | OPB-171775 (Standard) | Butein (Standard) | PDE1-IN⁻⁷ | GPD-1116

热门产品线：抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类

Trending products：Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides

参考文献：
[1]. Pugsley T A, Lippmann W. Effects of [N-(2-oxo-3, 5, 7-cycloheptatrien-1-yl)] aminooxoacetic acid ethyl ester (AY-25,674) on cyclic 3′, 5′-nucleotide formation and phosphodiesterase activity[J]. Experientia, 1979, 35(1): 88-90.
[2]. Martel PR, et al. Inhibition of passive anaphylaxis induced in the rat hind paw and peritoneal cavity by N-(2-oxo-3,5,7-cycloheptatrien-1-yl)-aminooxoacetic acid ethyl ester (AY-25,674). Can J Physiol Pharmacol. 1978;56(6):1005-1010.