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Kevetrin (3-Cyanopropyl carbamimidothioate; 4-Isothioureidobutyronitrile) 是一种凋亡 (apoptosis) 诱导剂,具有 p53 依赖性和 p53 非依赖性的抗肿瘤活性
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更新时间:2026/10/11 2:37:32关注度:88
关键词标签:3-Cyanopropyl,carbamimidothioate,,4-Isothioureidobutyronitrile
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MCE 国际站:Kevetrin
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-16270
CAS 号:500863-50-3
生物活性: Kevetrin(3-氰丙基氨基甲酰硫代酸酯;4-异硫脲基丁腈)是一种凋亡诱导剂,具有p53依赖性和p53非依赖性的抗肿瘤活性。在TP53野生型模型中,Kevetrin通过改变MDM2的加工过程激活并稳定p53蛋白,从而诱导细胞周期阻滞和凋亡。Kevetrin在突变模型中表现出更高的敏感性。Kevetrin可用于多种癌症的研究,包括急性髓系白血病和乳腺癌[1]。
体外研究(In Vitro):Kevetrin (85-340 µM; 6⁻⁷2 h) 不会降低 TP53 野生型 MOLM-13 急性髓系白血病 (AML) 细胞的活力,也不会诱导其发生显著的细胞凋亡[1]。Kevetrin (85-340 µM; 6⁻⁷2 h) 可在 TP53 突变型 KASUMI-1 急性髓系白血病 (AML) 细胞中以剂量和时间依赖的方式降低细胞活力并诱导细胞凋亡,且重复给药周期后的疗效更显著[1]。Kevetrin (340 µM; 6 h) 可改变 TP53 野生型 MOLM-13 细胞和 TP53 突变型 KASUMI-1 急性髓系白血病 (AML) 细胞中 MT 家族基因及部分白血病相关转录调节因子的表达[1]。Kevetrin (85-340 µM; 48 h) 可降低 TP53 野生型和 TP53 突变型 AML 细胞系的细胞活力,其中 TP53 突变型细胞系表现出更高的敏感性[1]。Kevetrin (85-340 µM; 24-48 h) 可在 TP53 野生型和 TP53 突变型急性髓系白血病 (AML) 细胞系中诱导细胞凋亡,其中 TP53 突变型细胞系表现出更强的、剂量依赖性的凋亡反应[1]。Kevetrin (85-340 µM; 24-48 h) 可在 TP53 野生型 OCI-AML3 细胞和 TP53 突变型 NOMO-1 急性髓系白血病 (AML) 细胞中诱导 G0/G1 细胞周期阻滞,但不会改变 TP53 野生型 MOLM-13 细胞或 TP53 突变型 KASUMI-1 AML 细胞的细胞周期进程[1]。Kevetrin (85-340 µM; 48 h) 可降低原代 AML 细胞的活力并诱导其凋亡,对母细胞具有选择性细胞毒活性,且在 TP53 突变的原代样本中敏感性更高[1]。Kevetrin (340 µM; 48 h) 可在 TP53 野生型 MOLM-13 和 TP53 突变型 KASUMI-1 急性髓系白血病 (AML) 细胞中改变共同的核心转录程序,下调糖酵解和 DNA 修复等关键致癌通路,并上调 p53 靶基因及 p53 通路相关的转录特征[1]。Kevetrin (85-340 µM; 48 h) 以剂量依赖方式上调 TP53 野生型 AML 细胞中的 p21,提高 p53 的表达水平并促进其核定位,还可诱导凋亡细胞中 p53 的积累,且在 TP53 突变型 AML 细胞系中 p53 的诱导作用更强[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。
分子量:143.21
Formula:C5H9N3S
中文名称:凯维林
运输条件:美国大陆地区的室温;其他地区可能有所不同。
储存方式:请按照分析证书中推荐的条件储存产品。
文献引用:MCE 顾客使用本产品发表 4 篇科研文献
提供质量检测报告:Data Sheet、产品使用指南
产品活性:Kevetrin (3-Cyanopropyl carbamimidothioate; 4-Isothioureidobutyronitrile) 是一种凋亡 (apoptosis) 诱导剂,具有 p53 依赖性和 p53 非依赖性的抗肿瘤活性。Kevetrin 在 TP53 野生型模型中,通过改变 MDM2 的加工进程,来激活和稳定 p53 蛋白,从而诱导细胞周期阻滞和凋亡。Kevetrin 在突变型模型表现出更高的敏感性。Kevetrin 可用于急性髓系白血病、乳腺癌等多种癌症的研究。
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热门产品线:抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类
Trending products:Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides
参考文献:
[1]. Napolitano R, et al. Kevetrin induces apoptosis in TP53 wild‑type and mutant acute myeloid leukemia cells. Oncol Rep. 2020;44(4):1561-1573.
品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商,致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务,品质卓越,是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州,并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。
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MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子,覆盖广泛的信号通路与研究领域,包括靶点与疾病机制研究;检测、分析与质控;疾病建模与药物筛选;干细胞研究与细胞治疗;基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究:抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控:同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗:GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗:小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒
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• 动态数据:超过 15 万条溶解度真实测试、数千万条基因信息、临床/批准跟踪数据;
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• MedChemExpress 生物验证平台:四大平台(分子/蛋白/细胞/体内实验)支持药效评估;
• MCE 中国官网:www.MedChemExpress.cn
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