MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

TH7299

MCE 国际站：TH7299

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-148014

CAS 号：1415648-20-2

生物活性：TH7299 是一种具有抗寄生虫活性的 TbFolD 抑制剂。TH7299 与 MTHFD2 的四氢叶酸结合口袋结合，抑制 MTHFD2L 和 MTHFD1 的脱氢酶/环水解酶结构域。TH7299 可降低癌细胞活力，诱导细胞凋亡，并造成 DNA 损伤。TH7299 可用于非洲锥虫病和急性髓系白血病的研究。[1][2]

体外研究(In Vitro)：TH7299 (Compound 2) (0-100 µM; 5 minutes) 可抑制重组布氏锥虫 (Trypanosoma brucei) 的 FolD 脱氢酶活性，其 Ki 为 1.1 ± 0.8 µM，IC50 为 2.2 µM[1]。TH7299 (72 h) 可在体外抑制血流型布氏锥虫布氏亚种 (Trypanosoma brucei brucei) 的生长，其 IC50 为 49 ± 3.2 µM[1]。TH7299 可强效抑制重组人源 MTHFD2 的酶活性，其 IC50 为 254 nM，同时能抑制 MTHFD2L (IC50 = 126 nM) 和 MTHFD1-(DC) (IC50 = 89 nM)[2]。TH7299 (96 h) 可降低 HL-60 急性髓系白血病 (AML) 细胞的活力，其 EC50 为 1110 nM[2]。TH7299 (30 µM; 2 h) 可在完整的 HL-60 急性髓系白血病 (AML) 细胞中结合并稳定 MTHFD2[2]。TH7299 (10 µM; 24 h) 可使 THP-1 急性髓系白血病 (AML) 细胞的复制叉速度降低约 50%，而与 50 µM Thymidine (HY-N1150) 联合处理可完全逆转该效应[2]。TH7299 (3 µM; 24-48 h) 主要在 S 期和 G2/M 期的 HL-60 急性髓系白血病细胞中诱导产生时间依赖性 DNA 损伤 (γH2AX 阳性)[2]。TH7299 (10-8-10-5 M; 96 h) 可剂量依赖性地诱导 HL-60 急性髓系白血病 (AML) 细胞发生晚期凋亡，而在非致瘤性 LCL-889 细胞中仅诱导极少量凋亡[2]。TH7299 (10-9-10-4 M; 96 h) 诱导的 HL-60 急性髓系白血病、THP-1 急性髓系白血病及 SW620 结直肠癌细胞活力丧失，可通过与 50 µM Thymidine 联合处理完全逆转[2] 。TH7299 (10 µM; 24 h) 可增强 THP-1 急性髓系白血病 (AML) 细胞中复制起始点的激活[2]。TH7299 (10 µM; 24 h) 可提高 THP-1 细胞中磷酸化 CHK1 蛋白与磷酸化 RPA32 蛋白的表达水平[2]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：433.38

Formula：C17H19N7O7

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：TH7299 是一种具有抗寄生虫活性的 TbFolD 抑制剂。TH7299 可结合 MTHFD2 的四氢叶酸结合口袋，并抑制 MTHFD2L 以及 MTHFD1 的脱氢酶/环水解酶结构域。TH7299 可降低癌细胞活力，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 与 DNA 损伤。TH7299 可用于非洲锥虫病和急性髓系白血病的相关研究。

相关产品：TH9619 | DS18561882 | Pyronaridine tetraphosphate | LY 345899 | DS44960156 | Monepantel | TH9028 | LY 345899 (Standard) | Pyronaridine | Pyronaridine tetraphosphate (Standard) | Anticancer agent 75 | Antitrypanosomal agent 6

热门产品线：抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类

Trending products：Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides

参考文献：
[1]. Eadsforth TC, et al. Characterization of 2,4-Diamino-6-oxo-1,6-dihydropyrimidin-5-yl Ureido Based Inhibitors of Trypanosoma brucei FolD and Testing for Antiparasitic Activity. J Med Chem. 2015;58(20):7938⁻⁷948.
[2]. Bonagas N, et al. Pharmacological targeting of MTHFD2 suppresses acute myeloid leukemia by inducing thymidine depletion and replication stress. Nat Cancer. 2022;3(2):156-172.