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EPZ020411 dihydrochloride

MCE 国际站：EPZ020411 dihydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-12970B

CAS 号：2095432-47-4

生物活性： EPZ020411二盐酸盐是一种选择性、可透过血脑屏障的PRMT6抑制剂，IC50为0.010 µM。EPZ020411二盐酸盐可阻断PRMT6介导的组蛋白H3R2甲基化，减少活性氧（ROS）的产生，并抑制细胞凋亡。EPZ020411二盐酸盐适用于神经性疼痛、结直肠癌、耳毒性、听力损失和胶质母细胞瘤等相关研究[1][2][3][4][5]。

体外研究(In Vitro)：EPZ020411 dihydrochloride 可强效抑制纯化的 PRMT6 酶，其 IC50 为 0.010 µM，且对多种其他精氨酸甲基转移酶的选择性超过 100 倍[1]。EPZ020411 (大于 0.01 µM; 48 h) dihydrochloride 可在过表达 PRMT6 的 A375 细胞中抑制 PRMT6 介导的 H3R2me2a 修饰，其 IC50 为 0.637 ± 0.241 µM[1]。EPZ020411 (1-1000 µM; 24 h) dihydrochloride 可在 50、100 和 1000 µM 浓度下降低 BV2 小胶质细胞的活力，而 1、10 和 20 µM 浓度则不会改变细胞活力[2]。EPZ020411 (2-4 µM；14 天) dihydrochloride 可降低 HCT116、HT29、SW480、MC38 和 CT26 结直肠癌 (CRC) 细胞系的细胞存活率，在 4 µM 时观察到最大效应[3]。EPZ020411 (40 µM) dihydrochloride 可保护出生后第 2 天小鼠耳蜗外植体毛细胞免受顺铂诱导的死亡，显著提高所有耳蜗回的毛细胞存活率[4]。EPZ020411 (20-40 µM; 48 h) dihydrochloride 可浓度依赖性地强效抑制人胶质母细胞瘤 U87 和 LN229 细胞的侵袭能力[5]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：EPZ020411 (10 mg/kg；鞘内注射；CCI 前 1 h) dihydrochloride 可减轻小鼠脊髓背角中 CCI 诱导的神经病理性疼痛、小胶质细胞活化、神经炎症及糖酵解[2]。EPZ020411 (10 mg/kg；腹腔注射；每日一次；持续 3 周) dihydrochloride 可显著抑制 BALB/c 小鼠皮下接种的 CT26 MSS 结直肠癌异种移植物的生长[3]。EPZ020411 (10 mg/kg；腹腔注射；每日；连续 5 周) dihydrochloride 可轻度降低 AOM/DSS 诱导的 C57BL/6 小鼠微卫星稳定型结直肠癌的肿瘤负荷[3]。EPZ020411 (经鼓膜给予；单次) dihydrochloride 可显著减轻 5 日龄 C57BL/6 小鼠中新霉素诱导的慢性听力损失，并保护耳蜗中回和基回的毛细胞存活[4]EPZ020411 (10 mg/kg；腹腔注射；单次) dihydrochloride 可显著减轻新生 28 天 C57BL/6 小鼠由新霉素联合呋塞米诱导的急性听力损失，维持毛细胞存活，并抑制耳蜗细胞凋亡及活性氧生成[4]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：515.52

Formula：C25H40Cl2N4O3

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

文献引用：MCE 顾客使用本产品发表 10 篇科研文献

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：EPZ020411 dihydrochloride 是一种选择性、可透过血脑屏障 PRMT6 抑制剂，其 IC50 为 0.010 µM。EPZ020411 dihydrochloride 可阻断 PRMT6 介导的组蛋白 H3R2 甲基化，并减少 ROS 的生成、抑制凋亡 (Apoptosis)。EPZ020411 dihydrochloride 可用于神经性疼痛、结直肠癌、耳毒性、听力损失及胶质母细胞瘤的相关研究。

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热门产品线：抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类

Trending products：Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides

参考文献：
[1]. Mitchell LH, et al. Aryl Pyrazoles as Potent Inhibitors of Arginine Methyltransferases: Identification of the First PRMT6 Tool Compound. ACS Med Chem Lett. 2015;6(6):655-659. Published 2015 Apr 6.
[2]. Hua T, et al. PRMT6 deficiency or inhibition alleviates neuropathic pain by decreasing glycolysis and inflammation in microglia. Brain Behav Immun. 2024;118:101-114.
[3]. Duan J, et al. Protein arginine methyltransferase 6 enhances immune checkpoint blockade efficacy via the STING pathway in MMR-proficient colorectal cancer. J Immunother Cancer. 2025;13(3):e010639. Published 2025 Mar 13.
[4]. He Y, et al. Inhibition of Protein arginine methyltransferase 6 reduces reactive oxygen species production and attenuates aminoglycoside- and cisplatin-induced hair cell death. Theranostics. 2020;10(1):133-150. Published 2020 Jan 1.
[5]. Wang J, et al. PRMT6 facilitates EZH2 protein stability by inhibiting TRAF6-mediated ubiquitination degradation to promote glioblastoma cell invasion and migration. Cell Death Dis. 2024;15(7):524. Published 2024 Jul 23.