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RPR-200765A methanesulfonate 是一种口服有效的 p38 MAPK 抑制剂,其 IC50 为 0.050 μM
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更新时间:2026/10/10 20:49:59关注度:75
关键词标签:RPR-200765A,methanesulfonate
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MCE 国际站:RPR-200765A methanesulfonate
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-123670
CAS 号:218162-38-0
生物活性: RPR-200765A 甲磺酸盐是一种口服有效的 p38 MAPK 抑制剂,IC50 为 0.050 µM。RPR-200765A 甲磺酸盐对 Lck 的活性较弱,对 ERK、ZAP70 或 SYK 无显著活性。它能抑制 TNFα 的产生,可用于炎症性疾病的研究[1]。
体外研究(In Vitro):RPR-200765A methanesulfonate 可强效抑制 p38 激酶,其 IC50 为 0.050 µM,且对 ERK、ZAP70、SYK 和 Lck 激酶仅表现出弱抑制活性或无抑制活性[1]。RPR-200765A methanesulfonate 在 Ames 试验和 CHO 细胞微核试验中无致突变性,且不会在大鼠肝细胞中诱导 CYP1A1 的表达[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。
体内研究(In Vivo):RPR-200765A methanesulfonate (6 mg/kg;口服;单次给药) 可抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的小鼠体内 TNFα 释放,口服后的 ED50 为 6 mg/kg[1]。RPR-200765A methanesulfonate (3-30 mg/kg;口服;每天两次共 28 天) 以剂量依赖的方式减轻佐剂诱导的关节炎大鼠的足肿胀[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。
分子量:548.58
Formula:C25H29FN4O7S
运输条件:美国大陆地区的室温;其他地区可能有所不同。
储存方式:请按照分析证书中推荐的条件储存产品。
提供质量检测报告:Data Sheet、产品使用指南
产品活性:RPR-200765A methanesulfonate 是一种口服有效的 p38 MAPK 抑制剂,其 IC50 为 0.050 µM。RPR-200765A methanesulfonate 对 Lck 的活性较弱,对 ERK、ZAP70 或 SYK 无显著活性。RPR-200765A methanesulfonate 可抑制 TNFα 的产生,可用于炎症疾病的研究。
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热门产品线:抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类
Trending products:Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides
参考文献:
[1]. Mclay LM, et al. The discovery of RPR 200765A, a p38 MAP kinase inhibitor displaying a good oral anti-arthritic efficacy. Bioorg Med Chem. 2001 Feb;9(2):537-54.
品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商,致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务,品质卓越,是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州,并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。
全面的产品矩阵:
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子,覆盖广泛的信号通路与研究领域,包括靶点与疾病机制研究;检测、分析与质控;疾病建模与药物筛选;干细胞研究与细胞治疗;基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究:抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控:同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗:GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗:小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒
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一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选(HTS)、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力,通过打造一站式药物发现服务,推动科学研究,释放创新的无限潜力。
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