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ITX5061 free base

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-122068

生物活性：ITX5061游离碱是一种口服有效的II型非竞争性p38 MAPK抑制剂。ITX5061游离碱通过抑制SR-BI活性来提高高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）水平。ITX5061游离碱还能适度提高载脂蛋白A-I（ApoA-I）水平。在喂食致动脉粥样硬化饮食的小鼠中，ITX5061游离碱可减少主动脉弓的早期动脉粥样硬化病变。ITX5061游离碱可用于动脉粥样硬化的研究[1]。

体外研究(In Vitro)：ITX5061 (1 µM) free base 可显著抑制过表达 SR-BI 的 HEK 293 细胞中由 SR-BI 介导的 HDL 摄取[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

体内研究(In Vivo)：ITX5061 (30 mg/kg；每日；连续 7 天) free base 可升高 HuAITg 小鼠的 HDL-C 和 apoA-I 水平，使 HDL 向更大颗粒转变，并降低 HDL-CE 分解代谢及肝脏摄取量；处理一周后，HDL-C 水平升高 50%，apoA-I 水平升高 15%[1]。ITX5061 (30 mg/kg；每日一次；连续 7 天) free base 以 SR-BI 依赖的方式升高野生型 (WT) 小鼠的 HDL-C 水平，对 SR-BI−/−小鼠的 HDL-C 无影响[1]。ITX5061 (饲料中添加比例 0.037%；口服；每日给予；持续 18 周) free base 可使饲喂 Paigen 饲料 18 周的 Ldlr+/−小鼠的 HDL-C 升高 30%，并使其主动脉弓早期动脉粥样硬化病变减少 40%，且该作用不受 CETP 表达的影响[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

分子量：583.70

Formula：C30H37N3O7S

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

文献引用：MCE 顾客使用本产品发表 3 篇科研文献

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：ITX5061 free base 是一种具有口服活性的 II 型非竞争性 p38 MAPK 抑制剂。ITX5061 free base 通过抑制 SR-BI 活性来提高 HDL-C 水平。ITX5061 free base 也适度提高 ApoA-I 水平。ITX5061 free base 可减少动脉粥样硬化饮食喂养小鼠的主动脉弓早期动脉粥样硬化病变。ITX5061 free base 可用于动脉粥样硬化的研究。

热门产品线：抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类

参考文献：
[1]. Masson D, et al. Increased HDL cholesterol and apoA-I in humans and mice treated with a novel SR-BI inhibitor. Arterioscler Thromb Vasc Biol. 2009 Dec;29(12):2054-60.

品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商，致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务，品质卓越，是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州，并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。

全面的产品矩阵：
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子，覆盖广泛的信号通路与研究领域，包括靶点与疾病机制研究；检测、分析与质控；疾病建模与药物筛选；干细胞研究与细胞治疗；基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究：抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控：同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗：GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗：小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒

一站式 AI 药物筛选平台
一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选（HTS）、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力，通过打造一站式药物发现服务，推动科学研究，释放创新的无限潜力。

行业领先的生物信息学
• 靶点与信号通路：JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等；
• 权威支持：来自权威文献的体内/体外实验方案；
• 动态数据：超过 15 万条溶解度真实测试、数千万条基因信息、临床/批准跟踪数据；
• MedChemExpress 广泛应用：药理学与生物学研究，覆盖 400 余种疾病/领域研究，包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等；产品已为全球 13,000 家研究机构所用，相关成果累计获 Nature、Cell、Science 等权威期刊引用超 85,000 次。
• 7×24 专业服务：已服务客户百万次;前订单确保当日发货。

严格的多重质量控制
• 国际标准：严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系；
• 完整平台：400 多台精密仪器，1000 名研发与分析人员；
• 全面检测：NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等；
• MedChemExpress 生物验证平台：四大平台（分子/蛋白/细胞/体内实验）支持药效评估；
• MCE 中国官网：www.MedChemExpress.cn

全球业务与仓储中心
全球仓储中心覆盖北美、中国、欧洲、日本等地区，拥有数十个仓库，90% 区域实现次日达，能够快速响应全球客户需求。

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