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SP600125

MCE 国际站：SP600125

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-12041G

CAS 号：129-56-6

生物活性： SP600125 (GMP) 是按照 GMP 规范生产的 SP600125 (HY-12041)。GMP 小分子可作为细胞治疗药物生产的辅助试剂。SP600125 是一种口服有效的、可逆的、ATP 竞争性 JNK 抑制剂，对 JNK1、JNK2 和 JNK3 的 IC50 值分别为 40 nM、40 nM 和 90 nM。SP600125 是一种强效的铁死亡抑制剂。SP600125 可诱导膀胱癌细胞由自噬向凋亡转变[1][2][3]。

体外研究(In Vitro)：SP600125 (GMP) 是 JNK2 的 ATP 竞争性抑制剂，Ki 值为 0.19 µM。SP600125 (GMP) 在 Jurkat T 细胞中抑制 c-Jun 的磷酸化，IC50 为 5 µM 至 10 µM。在 CD4+ 细胞中，例如从人脐带血或外周血中分离的 Th0 细胞，SP600125 (GMP) 阻断细胞活化和分化并抑制炎症基因 COX-2、IL-2、IL-10、IFN-γ 和 TNF-α，IC50 为 5 µM 至 12 µM[1]。 在小鼠 β 细胞 MIN6 中，SP600125 (GMP) (20 µM) 诱导 p38 MAPK 的磷酸化及其下游 CREB 依赖性启动子激活[2]。 在 HCT116 细胞中，SP600125 (GMP) (20 µM) 阻断 G2 期到有丝分裂的转变并诱导核内复制。SP600125 (GMP) 的这种能力独立于 JNK 抑制，但由于其抑制 Aurora A 和 Polo 样激酶 1 上游的 CDK1-细胞周期蛋白 B 激活[3]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：SP600125 (GMP) (15 mg/kg 或 30 mg/kg；静脉注射) 显著抑制 TNF-α 血清水平，而 30 mg/kg 口服施用后，则剂量依赖性地阻断 TNF-α 表达[1]。 SP600125 (GMP) 在大鼠体内减轻 LPS 诱导的 ALI。SP600125 (GMP) 组大鼠 BALF 中 TNF-α和 IL-6 的表达水平显著降低[4]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：220.23

Formula：C14H8N2O

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：SP600125 (GMP) 是 GMP 级别的 SP600125 (HY-12041)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。SP600125 是一种口服有效的，可逆的，ATP竞争性的 JNK 抑制剂，抑制 JNK1， JNK2 和 JNK3 的 IC50 分别为 40，40，90 nM。SP600125 是一种有效的铁死亡 (ferroptosis) 抑制剂。SP600125 能诱导膀胱癌细胞自噬 (autophagy) 向凋亡 (apoptosis) 的转化。

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热门产品线：抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类

Trending products：Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides

参考文献：
[1]. Bennett BL, et al. SP600125, an anthrapyrazolone inhibitor of Jun N-terminal kinase. Proc Natl Acad Sci U S A, 2001, 98(24), 13681-13686.
[2]. Vaishnav D, et al. SP600125, an inhibitor of c-jun N-terminal kinase, activates CREB by a p38 MAPK-mediated pathway. Biochem Biophys Res Commun, 2003, 307(4), 855-860.
[3]. Kim JA, et al. SP600125 suppresses Cdk1 and induces endoreplication directly from G2 phase, independent of JNK inhibition. Oncogene, 2010, 29(11), 1702-1716.
[4]. Zheng Y, et al. JNK inhibitor SP600125 protects against lipopolysaccharide-induced acute lung injury via upregulation ofclaudin-4. Exp Ther Med. 2014 Jul;8(1):153-158.