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R-130823

MCE 国际站：R-130823

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-119138

CAS 号：321344-32-5

生物活性：R-130823 是一种口服有效的、高选择性的 p38α 抑制剂，对 p38α 的 IC50 值为 22 nM，对 p38β 的 IC50 值为 820 nM，对 p38γ 和 p38δ 无活性。R-130823 可下调下游软骨降解和炎症介质，并抑制 MMP-13、MMP-1 和 PGE2 的释放。R-130823 可减轻后爪肿胀，改善痛觉过敏，并阻止关节炎进展。R-130823 适用于骨关节炎和类风湿性关节炎的相关研究[1][2]。

体外研究(In Vitro)：R-130823 可强效抑制纯化的 p38α 激酶 (IC50 = 22 nM)，中度抑制纯化的 p38β 激酶 (IC50 = 820 nM)，且对 p38γ 或 p38δ 无活性[1]。R-130823 (4-2500 nM; 1 h) 可抑制 IL-1β 诱导的人原代软骨细胞中 MMP-13 (IC50 = 20 nM)、MMP-1 (IC50 = 230 nM) 和 PGE2 (IC50 = 3.9 nM) 的释放[1]。R-130823 (0.1-10 µM；孵育 3 周，每周补充化合物) 可抑制 IL-1α/抑瘤素 M 诱导的牛鼻软骨外植体中胶原蛋白的裂解，其 IC50 为 510 nM[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：R-130823 (1-30 mg/kg/天；口服；每日 2 次；连续 7 天) 可剂量依赖性地减轻大鼠佐剂诱导性关节炎模型中已形成的足爪肿胀，在最高测试剂量 30 mg/kg/day 时肿胀抑制率达 55%[2]。R-130823 (1-30 mg/kg；口服；单次) 可剂量依赖性地改善大鼠佐剂诱导的痛觉过敏，在最高测试剂量 30 mg/kg 时，其镇痛活性可持续长达 24 小时[2]。R-130823 (3-30 mg/kg/天；口服；每日 1 次；连续 14 天) 可剂量依赖性地阻断小鼠胶原诱导性关节炎的进展，在最高测试剂量 30 mg/kg/天时，对关节炎指数的抑制具有统计学显著性 (P [2]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：423.52

Formula：C28H26FN3

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：R-130823 是一种具有口服活性的高选择性 p38α 抑制剂，其针对 p38α 的 IC50 为 22 nM，针对 p38β 的 IC50 为 820 nM，且对 p38γ、p38δ 无活性。R-130823 可下调下游软骨降解及炎症介质，抑制 MMP-13、MMP-1 和 PGE2 的释放。R-130823 可减轻后爪肿胀，改善痛觉过敏，阻断关节炎进展。R-130823 可用于骨关节炎和类风湿性关节炎的相关研究。

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热门产品线：抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类

Trending products：Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides

参考文献：
[1]. Wada Y, et al. Novel p38 mitogen-activated protein kinase inhibitor R-130823 protects cartilage by down-regulating matrix metalloproteinase-1,-13 and prostaglandin E2 production in human chondrocytes. Int Immunopharmacol. 2006;6(2):144-155.
[2]. Wada Y, et al. R-130823, a novel inhibitor of p38 MAPK, ameliorates hyperalgesia and swelling in arthritis models. Eur J Pharmacol. 2005;506(3):285-295.