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AMPK activator 18

MCE 国际站：AMPK activator 18

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-115549

CAS 号：1364692-88-5

生物活性： AMPK激活剂18是一种强效的AMPK复合物变构激活剂，该复合物包含β2亚型。AMPK激活剂18可激活含α2亚型的AMPK复合物α2β2γ1和α2β2γ3，其EC50值分别为17.2 nM和82.1 nM。AMPK激活剂18可刺激细胞内的β2-AMPK，并促进离体骨骼肌对葡萄糖的摄取。AMPK激活剂18可诱导乙酰辅酶A羧化酶（ACC）和AMPK α-T172的磷酸化。AMPK激活剂18可用于2型糖尿病的研究[1]。

体外研究(In Vitro)：AMPK activator 18 可强效且选择性地激活含 α2 的 AMPK 复合物，尤其是在骨骼肌中高表达的 α2β2γ1 和 α2β2γ3 复合物，其 EC50 值分别为 17.2 ± 1.6 nM 和 82.1 ± 1.3 nM，且其激活作用依赖于 β2-D111 残基，而非 β2 的 N 端螺旋[1]。AMPK activator 18 (0.03-10 µM; 1 h) 可通过不依赖细胞内 AMP/ATP 比值变化或 AMPK α-T172 磷酸化的变构机制，在分化的 C2C12 肌管和重构 β2 的 iMEF 中激活 AMPK 信号通路，并诱导呈剂量依赖性的 ACC 磷酸化[1]。AMPK activator 18 (1-2 µM) 可提高肘肌中 ACC 磷酸化水平及 AMPK α-T172 磷酸化水平[1]。AMPK activator 18 (10 µM) 可降低比目鱼肌和趾长伸肌对 2-脱氧葡萄糖 (2DG) 的摄取[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：471.90

Formula：C26H18ClN3O4

性状：固体

颜色：White to off-white

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式： 4°C，氮气保护下储存 *溶剂保存：-80°C，6个月；-20°C，1个月（氮气保护下储存）

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：AMPK activator 18 是一种强效的靶向含 β2 亚型的 AMPK 复合物的变构激活剂。AMPK activator 18 可激活含 α2 的 AMPK α2β2γ1 和 α2β2γ3 复合物，其 EC50 值分别为 17.2 和 82.1 nM。AMPK activator 18 可激活细胞中的 β2-AMPK，并促进离体骨骼肌的葡萄糖摄取。AMPK activator 18 可诱导乙酰辅酶 A 羧化酶 (ACC) 和 AMPK α-T172 的磷酸化。AMPK activator 18 可用于 2 型糖尿病的相关研究。

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热门产品线：抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类

Trending products：Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides

参考文献：
[1]. Ngoei K R W, et al. Structural determinants for small-molecule activation of skeletal muscle AMPK α2β2γ1 by the glucose importagog SC4[J]. Cell chemical biology, 2018, 25(6): 728⁻⁷37. e9.