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BRD4-IN-41

MCE 国际站：BRD4-IN-41

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-115541

CAS 号：1877286-69-5

生物活性：BRD4-IN-41 是一种 BRD4 抑制剂，IC50 值为 34 nM。BRD4-IN-41 还能抑制 JAK2、FLT3、RET、ROS1、NTRK3、PDGFRβ 和 FGFR1 激酶，IC50 值范围为 0.9 nM 至 43 nM。BRD4-IN-41 可抑制 BRD4 的乙酰赖氨酸结合位点，下调 c-MYC，降低磷酸化 STAT3 水平，诱导 G1 期细胞周期阻滞和细胞凋亡，从而抑制癌细胞生长。BRD4-IN-41 可用于多发性骨髓瘤和急性髓系白血病等癌症的研究[1]。

体外研究(In Vitro)：BRD4-IN-41 (Compound 3) 可在 Alpha Screen 结合实验中强效抑制 BRD4 溴结构域，其 IC50 为 34 nM[1]。BRD4-IN-41 (100 µM) 可结合 BRD4-1 溴结构域，在 DSF 实验中使该蛋白的解链温度升高 11.0°C[1]。BRD4-IN-41 可在 33P-ATP 放射性标记实验中强效抑制纯化的 JAK2、FLT3、RET、ROS1、NTRK3、PDGFRb 和 FGFR1 激酶，其 IC50 值范围为 0.9 nM 至 43 nM[1]。BRD4-IN-41 (1 nM-10 µM; 72 h) 可在 72 h CellTiter Blue 活力实验中强效抑制人多发性骨髓瘤 MM1.S 细胞的增殖，其 IC50 为 0.15 µM[1]。BRD4-IN-41 (1 nM-10 µM; 72 h) 可在 72 h CellTiter Blue 活力实验中强效抑制携带 JAK2V617F 突变的人骨髓增殖性肿瘤 UKE-1 细胞，MM1.S 细胞和 HCC78 细胞的生长，其 IC50 为 0.08, 0.4 和 0.66 µM[1]。BRD4-IN-41 (6 h) 可在处理 6 h 后诱导人多发性骨髓瘤 MM1.S 细胞中 JAK2 (通过降低磷酸化 STAT3 水平) 和 BRD4 (通过降低 c-MYC、升高 p21Cip1 水平) 信号通路呈剂量依赖性抑制，并通过切割的 PARP 触发细胞凋亡[1]。BRD4-IN-41 (0.5 µM; 24 h) 可诱导细胞周期 G1 期停滞[1]。BRD4-IN-41 (6 h) 在处理人 JAK2V617F 突变型骨髓增殖性肿瘤 UKE-1 细胞 6 小时后，可通过降低磷酸化 STAT3 对 JAK2 信号通路、通过降低 c-MYC 对 BRD4 信号通路产生剂量依赖性抑制作用[1]。BRD4-IN-41 (25 nM-500 nM; 14 days) 可强效抑制原发性 JAK2V617F 阳性 MPN 细胞中的红系集落形成，其 IC50 值＜50 nM[1]。BRD4-IN-41 (96 h) 可抑制 931 株人类癌细胞系的生长，平均 IC50 为 0.51 µM；其对骨癌细胞系和血液癌细胞系的活性最强 (平均 IC50 值分别为 0.18 µM 和 0.25 µM)[1]。BRD4-IN-41 (1 nM-10 µM; 72 h) 可在 72 h CellTiter Blue 活力实验中抑制人红白血病 HEL 细胞的增殖，其 IC50 为 0.37 µM[1]。BRD4-IN-41 (1 nM-10 µM; 72 h) 可在 72 h CellTiter Blue 活力实验中强效抑制 JAK2V617F 转化的 BaF3 细胞增殖，其 IC50 为 0.04 µM[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：527.66

Formula：C26H34FN7O2S

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：BRD4-IN-41 是一种 BRD4 抑制剂，其 IC50 为 34 nM。BRD4-IN-41 还可抑制 JAK2、FLT3、RET、ROS1、NTRK3、PDGFRb 和 FGFR1 激酶，其 IC50 值范围为 0.9 nM 至 43 nM。BRD4-IN-41 可抑制 BRD4 的乙酰化赖氨酸结合位点，下调 c-MYC，降低磷酸化 STAT3 水平，诱导 G1 期细胞周期阻滞与细胞凋亡 (apoptosis)，从而抑制癌细胞生长。BRD4-IN-41 可用于癌症研究，例如多发性骨髓瘤和急性髓系白血病。

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热门产品线：抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类

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参考文献：
[1]. Ember S W, et al. Potent dual BET bromodomain-kinase inhibitors as value-added multitargeted chemical probes and cancer therapeutics[J]. Molecular cancer therapeutics, 2017, 16(6): 1054-1067.