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ICI 198583

MCE 国际站：ICI 198583

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-113798

CAS 号：112887-62-4

生物活性：ICI 198583 是一种胸苷酸合成酶 (TS) 抑制剂，对小鼠和人 TS 的 Ki 值均为 10 nM。ICI 198583 可作为叶酸多聚谷氨酸合成酶 (FPGS) 的底物，其 Km 值为 40 µM。ICI 198583 对小鼠体内胸苷酸合成酶的活性具有持续的剂量依赖性抑制作用。ICI 198583 可应用于白血病的相关研究[1]。

体外研究(In Vitro)：ICI 198583 可强效抑制部分纯化的小鼠胸苷酸合成酶 (TS) 和人源胸苷酸合成酶 (TS)，其 Ki 为 10 nM[1]。ICI 198583 可作为部分纯化的小鼠肝脏 FPGS 的底物，其 Km 为 40 µM[1]。ICI 198583 可在体外强效抑制 L1210 细胞 (IC50 = 0.085 µM) 和 W1L2 细胞 (IC50 = 0.056 µM) 的增殖，对过量表达 DHFR 的 L1210:R7A 细胞仍具有活性，而对还原型叶酸转运缺陷型 L1210:1565 细胞的活性降低 96 倍[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：ICI 198583 (1-50 mg/kg；腹腔注射；每日 1 次；连续 5 天) 对雄性 C57BL×DBA2 F1 杂交小鼠的 L1210:ICR 白血病表现出强效治疗活性[1]。ICI 198583 (50-500 mg/kg；静脉注射；单次推注) 可在雄性 C57BL×DBA2 F1 杂交小鼠的 L1210:NCI 白血病细胞中产生剂量依赖性的、持久的胸苷酸合酶抑制作用，单次静脉推注 500 mg/kg 后，抑制率可维持在 80% 以上达 24 小时[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：476.48

Formula：C25H24N4O6

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：ICI 198583 是一种胸苷酸合成酶 (TS) 抑制剂，对小鼠和人 TS 的 Ki 值均为 10 nM。ICI 198583 可作为叶酸多谷氨酸合成酶 (FPGS) 的底物，其 Km 为 40 µM。ICI 198583 可在小鼠体内对胸苷酸合成酶通量产生持久的、剂量依赖性抑制作用。ICI 198583 可用于白血病的相关研究。

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热门产品线：抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类

Trending products：Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides

参考文献：
[1]. Jackman AL, et al. The biochemical pharmacology of the thymidylate synthase inhibitor, 2-desamino-2-methyl-N10-propargyl-5,8-dideazafolic acid (ICI 198583). Biochem Pharmacol. 1991 Oct 24;42(10):1885-95.