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XRK3F2 free base

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-112904A

生物活性： XRK3F2游离碱是一种p62（sequestosome-1）ZZ结构域抑制剂，对p62-ZZ结构域具有特异性，而对其他p62信号结构域则无特异性。XRK3F2游离碱可阻断TNFα在骨髓基质细胞中的作用和上调，并诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡。XRK3F2游离碱可用于多发性骨髓瘤骨病、急性髓系白血病和多发性骨髓瘤的研究[1][2][3]。

体外研究(In Vitro)：XRK3F2 free base (5 µM；共培养 48 h + 成骨培养 4 天) 可在共培养及后续成骨分化过程中，防止多发性骨髓瘤 (MM) 诱导的 MC4 前成骨细胞中Runx2表达受抑与Gfi1表达上调。XRK3F2 还可恢复 MC4 前成骨细胞中的碱性磷酸酶活性[1]。XRK3F2 free base (5 µM；处理 48 小时) 可阻断经 MM1.S 条件培养基或 TNFα 联合 IL7 处理的原代小鼠骨髓间充质干细胞 (BMSC) 中Gfi1的上调、Runx2的抑制及IL6的诱导。XRK3F2 可阻止多发性骨髓瘤 (MM) 诱导的 GFI1 和 HDAC1 向 Runx2-P1 启动子的招募，并在 MC4 前成骨细胞中维持 H3K9ac 修饰[1]。XRK3F2 free base (2.5-5 µM；处理 4 天) 可挽救经MM暴露的 MC4 前成骨细胞中Runx2的表达、成骨靶基因的表达及H3K9ac标记水平，并减少Runx2-P1 启动子上的 GFI1 结合[1]。XRK3F2 free base (5 µM；5 天) 可挽救成骨分化过程中经 MM 处理的 HD-hBMSC 内Runx2的 mRNA 表达[1]。XRK3F2 free base (0-20 µM；作用 72 小时) 可抑制 K562、HL-60、K562/A02 和 HL60/ADR 白血病细胞的活力，其 IC50 值范围为 6.41 至 8.76 µM[2]。XRK3F2 free base (5 µM) 可在 5 µM 浓度下诱导原代人急性髓系白血病 CD34+CD38−细胞 (类白血病起始细胞群体) 发生凋亡[2]。XRK3F2 free base (0.1-10 µM，作用 48 h) 可抑制 TNFα 诱导的人 CD116+破骨细胞 (OCL) 前体细胞分化[3]。XRK3F2 free base (10 µM；作用 48 h、72 h) 可通过诱导细胞凋亡直接抑制人多发性骨髓瘤 (MM) 细胞系、原代 MM 细胞及小鼠 5TGM1-gfp 细胞的增殖，其对 5TGM1 细胞的 IC50为 4.35 µM[3]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

体内研究(In Vivo)：XRK3F2 free base (40 mg/kg；腹腔注射；每日一次；连续 10 天) 在 PDX 模型中具有体内白血病抑制活性，可降低白血病负荷[2]。XRK3F2 free base (27、40 mg/kg/天；腹腔注射；每周连续给药 5 天；共 2 周) 在免疫健全的多发性骨髓瘤模型中可诱导显著的新皮质骨形成，且该形成仅局限于存在多发性骨髓瘤 (MM) 的骨骼中[3]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

分子量：399.43

Formula：C23H23F2NO3

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

文献引用：MCE 顾客使用本产品发表 7 篇科研文献

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：XRK3F2 free base 是一种 p62(自噬衔接蛋白 1) ZZ 结构域抑制剂，相较于 p62 的其他信号结构域，它对 p62-ZZ 结构域具有特异性。XRK3F2 free base 可阻断 TNFα 在骨髓基质细胞中的作用与上调，并诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡。XRK3F2 free base 可用于多发性骨髓瘤骨病、急性髓系白血病及多发性骨髓瘤的相关研究。

热门产品线：抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类

参考文献：
[1]. Adamik J, et al. XRK3F2 Inhibition of p62-ZZ Domain Signaling Rescues Myeloma-Induced GFI1-Driven Epigenetic Repression of the Runx2 Gene in Pre-osteoblasts to Overcome Differentiation Suppression. Front Endocrinol (Lausanne). 2018;9:344. Published 2018 Jun 29.
[2]. Li Y, et al. A mitophagy inhibitor targeting p62 attenuates the leukemia-initiation potential of acute myeloid leukemia cells. Cancer Lett. 2021;510:24-36.
[3]. Teramachi J, et al. Blocking the ZZ domain of sequestosome1/p62 suppresses myeloma growth and osteoclast formation in vitro and induces dramatic bone formation in myeloma-bearing bones in vivo. Leukemia. 2016;30(2):390-398.

品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商，致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务，品质卓越，是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州，并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。

全面的产品矩阵：
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子，覆盖广泛的信号通路与研究领域，包括靶点与疾病机制研究；检测、分析与质控；疾病建模与药物筛选；干细胞研究与细胞治疗；基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究：抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控：同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗：GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗：小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒

一站式 AI 药物筛选平台
一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选（HTS）、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力，通过打造一站式药物发现服务，推动科学研究，释放创新的无限潜力。

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• 靶点与信号通路：JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等；
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• MCE 中国官网：www.MedChemExpress.cn

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