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Lixazinone

MCE 国际站：Lixazinone

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-105931

CAS 号：94192-59-3

生物活性：利沙嗪酮（RS-82856）是一种选择性cGMP抑制型磷酸二酯酶（PDE3）抑制剂，IC50值为22 nM。利沙嗪酮具有正性肌力作用、降低后负荷和抗血栓特性。利沙嗪酮可提高人血小板中环磷酸腺苷（cAMP）的水平，抑制凝血酶诱导的人血小板聚集，并阻断[32P]cGMP对PDE3活性位点的光标记。利沙嗪酮可用于多囊肾病和充血性心力衰竭的研究[1][2][3][4]。

体外研究(In Vitro)：Lixazinone (0.5-1 µM; 5 min at 30 °C) 可强效且选择性地抑制人血小板 PDE3，0.5 µM 浓度下对 PDE3 活性的抑制率达 97%，而 1 µM 浓度下对 PDE2 活性仅产生极微弱的影响[1]。Lixazinone (1 µM; 1 min at 37 °C) 可使人血小板中[3H]cAMP 水平升高 177%[1]。Lixazinone (1 µM; 1 min at 37 °C pre-incubation) 可完全抑制凝血酶诱导的人血小板聚集[1]。Lixazinone (1 µM; 1 min at 37 °C) 可适度提升经 20 nM PGI2 处理的人血小板中[3H]cAMP 的水平[1]。Lixazinone (300 nM; 15 min dark at 0°C, 15 min UV irradiation) 可抑制大鼠血小板裂解液和大鼠心脏匀浆中 115 kDa PDE III 亚基的光标记[2]。Lixazinone (10 µM; 60 min) 可使静息状态下的 MDCK 细胞内 cAMP 水平升高 22%[3]。Lixazinone (10 µM) 在转染的静止 MDCK 细胞中可使 PKA 激活 27%[3]。Lixazinone (10 µM; 72 hrs) 可显著促进静止 MDCK 细胞的有丝分裂，该作用通过 [3H]-胸苷掺入实验检测[3]。Lixazinone (10 µM; 5 mins) 可在静息 MDCK 细胞中显著激活 B-Raf 激酶活性，但对 Raf-1 激酶活性无影响[3]。Lixazinone (10 µM; 1 hr) 可使静息状态下的 MDCK 细胞中 ERK 激酶活性提升 810%[3]。Lixazinone (10 µM; 4 hrs) 可使静止状态的 MDCK 细胞中 cyclin D 激酶活性提升 83%，cyclin E 激酶活性提升 58%[3]。Lixazinone (10 µM; 8 hrs) 对静息状态下的 MDCK 细胞中 p21 或 p27 的表达无显著影响[3]。Lixazinone (10 µM; 24 hrs) 可强效抑制大鼠肾小球系膜细胞的有丝分裂，该作用通过[3H]-胸苷掺入实验检测[3]。Lixazinone (1 nM-10 µM) 可抑制原代培养大鼠系膜细胞总匀浆中的 cAMP 磷酸二酯酶活性，其 IC50 为 2.85 nM，该效力与其对有丝分裂的抑制作用相关[4]。 µM) 可特异性抑制 PDE3 亚型，该亚型在 MDCK 细胞提取物中占总 cAMP-PDE 活性的 15%[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：384.48

Formula：C21H28N4O3

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：Lixazinone (RS-82856) 是一种选择性 cGMP 抑制型磷酸二酯酶 (PDE3) 抑制剂，其 IC50 值为 22 nM。Lixazinone 具有正性肌力作用、降低后负荷和抗血栓形成特性。Lixazinone 可提高人血小板中环状腺苷单磷酸 (cAMP) 水平，抑制凝血酶诱导的人血小板聚集，并阻断 [32P]cGMP 对 PDE3 活性位点的光标记。Lixazinone 可用于多囊肾病和充血性心力衰竭的研究。

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热门产品线：抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类

Trending products：Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides

参考文献：
[1]. Cheng J, et al. Lixazinone stimulates mitogenesis of Madin-Darby canine kidney cells. Exp Biol Med (Maywood). 2006;231(3):288-295.
[2]. Tang KM, et al. Photoaffinity labelling of cyclic GMP-inhibited phosphodiesterase (PDE III) in human and rat platelets and rat tissues: effects of phosphodiesterase inhibitors. Eur J Pharmacol. 1994;268(1):105-114.
[3]. Chini CC, et al. Compartmentalization of cAMP signaling in mesangial cells by phosphodiesterase isozymes PDE3 and PDE4. Regulation of superoxidation and mitogenesis. J Biol Chem. 1997 Apr 11;272(15):9854-9.