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Sotrastaurin (AEB071) acetate 是一种选择性、口服有效的 PKC 抑制剂
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更新时间:2026/10/10 18:48:25关注度:92
关键词标签:AEB071,acetate
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MCE 国际站:Sotrastaurin acetate
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-10540
CAS 号:908351-31-5
生物活性:醋酸索拉司他林(AEB071)是一种选择性口服活性蛋白激酶C(PKC)抑制剂。醋酸索拉司他林通过抑制PKC α、β、θ、γ亚型来灭活NF-κB,从而降低免疫应答相关基因的转录水平。醋酸索拉司他林能有效抑制同种异体反应性T细胞增殖、常规T细胞活化以及促炎细胞因子和B淋巴细胞的产生。此外,醋酸索拉司他林还能维持调节性T细胞的功能和表型稳定性,增强Foxp3表达,并恢复辅助性T淋巴细胞的平衡。醋酸索拉司他林可通过降低抗乙酰胆碱受体(AChR)抗体水平来延长同种异体移植的存活时间,并减轻炎症反应和重症肌无力症状。醋酸索拉司他林广泛应用于肾移植、银屑病和重症肌无力等相关研究[1][2][3]。
体外研究(In Vitro):Sotrastaurin acetate (100 ng/mL; 30 minutes) 不会削弱健康供体 CD3+CD4+CD25highCD127low 调节性 T 细胞 (Tregs) 中 IL-2 诱导的 STAT-5 磷酸化[2]。Sotrastaurin acetate (10 µM; 3-6 d) 可强效抑制经 3 天或 6 天刺激的健康人常规 CD4+CD25? T 细胞产生 IL-17A 和 IFNg[2]。Sotrastaurin acetate (1 µM; 7 d) 可在经 7 天刺激的健康人 CD4+CD25high 调节性 T 细胞中维持 Foxp3 和 CD25 的表达,且不会改变 RORgt 的水平[2]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。
体内研究(In Vivo):Sotrastaurin (AEB-071) (30 mg/kg;灌胃;每日;连续 10 天) acetate 可将实验性自身免疫性重症肌无力大鼠模型的死亡率降至 20%,恢复体重,降低 Lennon 评分,并重新平衡辅助性 T 淋巴细胞亚群,其有益效果优于 Azathioprine (HY-B0256)[3]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。
分子量:498.53
Formula:C27H26N6O4
运输条件:美国大陆地区的室温;其他地区可能有所不同。
储存方式:请按照分析证书中推荐的条件储存产品。
文献引用:MCE 顾客使用本产品发表 23 篇科研文献
提供质量检测报告:Data Sheet、产品使用指南
产品活性:Sotrastaurin (AEB071) acetate 是一种选择性、口服有效的 PKC 抑制剂。Sotrastaurin acetate 通过抑制 PKC α、β、θ、γ 亚型来灭活 NF-κB,从而降低免疫反应相关基因的转录水平。Sotrastaurin acetate 能够有效抑制同种反应性 T 细胞增殖、常规 T 细胞活化以及促炎细胞因子和 B 淋巴细胞的产生。Sotrastaurin acetate 还能维持调节性 T 细胞的功能与表型稳定,增强 Foxp3 表达并恢复辅助性 T 淋巴细胞的平衡。Sotrastaurin acetate 能够延长同种异体移植物的存活时间,并通过降低抗 AChR 抗体水平来减轻炎症反应与肌无力症状。Sotrastaurin acetate 被广泛应用于肾移植、银屑病以及重症肌无力等相关研究。
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热门产品线:抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类
Trending products:Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides
参考文献:
[1]. de Weerd A, et al. The protein kinase C inhibitor sotrastaurin allows regulatory T cell function. Clin Exp Immunol. 2014;175(2):296-304.
[2]. He X, et al. Targeting PKC in human T cells using sotrastaurin (AEB071) preserves regulatory T cells and prevents IL-17 production. J Invest Dermatol. 2014;134(4):975-983.
[3]. Jing F, et al. AEB-071 Ameliorates Muscle Weakness by Altering Helper T Lymphocytes in an Experimental Autoimmune Myasthenia Gravis Rat Model. Med Sci Monit. 2020;26:e924393. Published 2020 Sep 13.
品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商,致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务,品质卓越,是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州,并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。
全面的产品矩阵:
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子,覆盖广泛的信号通路与研究领域,包括靶点与疾病机制研究;检测、分析与质控;疾病建模与药物筛选;干细胞研究与细胞治疗;基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究:抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控:同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗:GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗:小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒
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• MedChemExpress 广泛应用:药理学与生物学研究,覆盖 400 余种疾病/领域研究,包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等;产品已为全球 13,000 家研究机构所用,相关成果累计获 Nature、Cell、Science 等权威期刊引用超 85,000 次。
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• MedChemExpress 生物验证平台:四大平台(分子/蛋白/细胞/体内实验)支持药效评估;
• MCE 中国官网:www.MedChemExpress.cn
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