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GW583340 (compound 6) 是一种 ErbB-2/EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,具有口服活性。GW583340 在 EGFR 过表达和 ErbB-2 过表达的异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。GW583340 可用于头颈癌、乳腺癌、胃癌的相关研究。
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更新时间:2026/10/10 17:34:15关注度:116
关键词标签:GW583340
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MCE 国际站:GW583340
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-103439A
CAS 号:388082-81-3
生物活性: GW583340 是一种口服有效的 ErbB-2/EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。GW583340 在 EGFR 过表达或 ErbB-2 过表达的异种移植瘤模型中表现出抗肿瘤活性。GW583340 适用于头颈癌、乳腺癌和胃癌的相关研究[1]。
体外研究(In Vitro):GW583340 (compound 6) 可在体外无细胞实验中强效抑制纯化的 EGFR 和 ErbB-2 酪氨酸激酶活性,其双酶抑制的平均 IC50 为 0.012 µM[1]。GW583340 可强效且选择性地抑制 EGFR 过表达的 HN5、ErbB-2 过表达的 N87 以及 ErbB-2 过表达的 BT474 人肿瘤细胞系的增殖,其肿瘤细胞平均 IC50 为 0.11 µM,肿瘤细胞相对于正常 HFF 细胞的选择性比率>210 倍[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。
体内研究(In Vivo):GW583340 (compound 6) (30-100 mg/kg;灌胃;每日 2 次;连续 21 天) 可在雌性 CD-1 小鼠的 HN5 EGFR 过表达人头颈癌异种移植模型中产生 81% 的肿瘤抑制率[1]。GW583340 (30-100 mg/kg;灌胃;每日 2 次;连续 21 天) 可在雌性 CD-1 小鼠的 BT474 ErbB-2 过表达人乳腺癌异种移植物中产生 83%的肿瘤抑制率,且未观察到显著的体重下降[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。
分子量:598.11
Formula:C28H25ClFN5O3S2
运输条件:美国大陆地区的室温;其他地区可能有所不同。
储存方式:请按照分析证书中推荐的条件储存产品。
提供质量检测报告:Data Sheet、产品使用指南
产品活性:GW583340 是一种 ErbB-2/EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,具有口服活性。GW583340 在 EGFR 过表达和 ErbB-2 过表达的异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。GW583340 可用于头颈癌、乳腺癌、胃癌的相关研究。
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热门产品线:抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类
Trending products:Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides
参考文献:
[1]. Gaul MD, et al. Discovery and biological evaluation of potent dual ErbB-2/EGFR tyrosine kinase inhibitors: 6-thiazolylquinazolines. Bioorg Med Chem Lett. 2003;13(4):637-640.
品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商,致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务,品质卓越,是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州,并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。
全面的产品矩阵:
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子,覆盖广泛的信号通路与研究领域,包括靶点与疾病机制研究;检测、分析与质控;疾病建模与药物筛选;干细胞研究与细胞治疗;基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究:抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控:同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗:GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗:小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒
一站式 AI 药物筛选平台
一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选(HTS)、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力,通过打造一站式药物发现服务,推动科学研究,释放创新的无限潜力。
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• 靶点与信号通路:JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等;
• 权威支持:来自权威文献的体内/体外实验方案;
• 动态数据:超过 15 万条溶解度真实测试、数千万条基因信息、临床/批准跟踪数据;
• MedChemExpress 广泛应用:药理学与生物学研究,覆盖 400 余种疾病/领域研究,包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等;产品已为全球 13,000 家研究机构所用,相关成果累计获 Nature、Cell、Science 等权威期刊引用超 85,000 次。
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• 国际标准:严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系;
• 完整平台:400 多台精密仪器,1000 名研发与分析人员;
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