PROTAC Sirt2 Degrader-2

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品牌 $brandModel.Title
所属地区中国大陆
原产地北京-北京市
产品摘要
官网链接：https://www.medchemexpress.cn/protac-sirt2-degrader-2.html
PROTAC Sirt2 Degrader-2 是一种高效且选择性的 PROTAC 降解剂，靶向 SIRT2。PROTAC Sirt2 Degrader-2 在体外和体内均表现出极强的抗增殖活性。PROTAC Sirt2 Degrader-2 可显著提高 H4K16Ac 水平。PROTAC Sirt2 Degrader-2 可显著抑制克隆形成和迁移，诱导细胞周期阻滞，并促进细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC Sirt2 Degrader-2 通过间接降解 SIRT2 并阻断下游蛋白磷酸化来抑制 AKT/mTOR 信号通路，从而破坏信号级联反应并抑制肿瘤发展。PROTAC Sirt2 Degrader-2 可用于卵巢癌的研究。

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更新时间：2026/10/7 9:12:48关注度：545

关键词标签：PROTAC,Sirt2,Degrader-2

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PROTAC Sirt2 Degrader-2

MCE 国际站：PROTAC Sirt2 Degrader-2

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-179388

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产品活性：PROTAC Sirt2 Degrader-2 是一种高效且选择性的 PROTAC 降解剂，靶向 SIRT2。PROTAC Sirt2 Degrader-2 在体外和体内均表现出极强的抗增殖活性。PROTAC Sirt2 Degrader-2 可显著提高 H4K16Ac 水平。PROTAC Sirt2 Degrader-2 可显著抑制克隆形成和迁移，诱导细胞周期阻滞，并促进细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC Sirt2 Degrader-2 通过间接降解 SIRT2 并阻断下游蛋白磷酸化来抑制 AKT/mTOR 信号通路，从而破坏信号级联反应并抑制肿瘤发展。PROTAC Sirt2 Degrader-2 可用于卵巢癌的研究。 (粉色: SIRT3 配体 (HY-19339)；蓝色: Cereblon 配体 (HY-A0003)；黑色: 连接子 (HY-B0236))。

生物活性：PROTAC Sirt2 Degrader-2 是一种高效且选择性的 PROTAC 降解剂，靶向 SIRT2。PROTAC Sirt2 Degrader-2 在体外和体内均表现出最强的抗增殖活性。PROTAC Sirt2 Degrader-2 可显著提高 H4K16Ac 水平。PROTAC Sirt2 Degrader-2 可显著抑制克隆形成和迁移，诱导细胞周期阻滞，并促进细胞凋亡。PROTAC Sirt2 Degrader-2 通过间接降解 SIRT2 并阻断下游蛋白磷酸化来抑制 AKT/mTOR 信号通路，从而破坏信号级联并抑制肿瘤发展。PROTAC Sirt2 Degrader-2 可用于卵巢癌的研究[1]。（粉色：SIRT3 配体（HY-19339）；蓝色：Cereblon 配体（HY-A0003）；黑色：连接体（HY-B0236））。

体外：PROTAC Sirt2 Degrader-2 (Compound W10) (72 小时) 对多种卵巢癌细胞系表现出强效的抗增殖活性和高选择性，包括 SKOV3 (IC50 = 0.33 µM) 、OVCAR3 (IC50 = 0.25 µM) 和 A2780 (IC50 = 0.08 µM) 卵巢癌细胞，同时对正常细胞 IOSE80 的毒性较低 (CC50 = 2.64 µM)[1]。 PROTAC Sirt2 Degrader-2 (0.01-20 µM，6-48 小时) 能高效且选择性地降解 A2780 卵巢癌细胞中的 SIRT2 蛋白。其作用机制具有浓度和时间依赖性，但在高浓度下会出现钩状效应[1]。 PROTAC Sirt2 Degrader-2 (1 小时) 能提高 A2780 卵巢癌细胞中 SIRT2 蛋白的热稳定性，表明 PROTAC Sirt2 Degrader-2 直接与 SIRT2 结合并稳定其结构[1]。 PROTAC Sirt2 Degrader-2 (0.01-5 µM，14 天) 以浓度依赖的方式抑制 A2780 细胞的克隆形成[1]。 PROTAC Sirt2 Degrader-2 (0.01-10 µM，36 小时) 诱导 A2780 细胞在 S 期和 G2/M 期发生细胞周期阻滞[1]。 PROTAC Sirt2 Degrader-2 (0.01-10 µM，36 小时) 以浓度依赖的方式诱导 A2780 细胞的早期和晚期凋亡，其中晚期凋亡更为显著[1]。

体内：PROTAC Sirt2 Degrader-2 (Compound W10) (3-10 mg/kg，腹腔注射，每两天一次) 可显著抑制 A2780 荷瘤小鼠的肿瘤生长，且无明显毒性，并能有效降解体内的 SIRT2 蛋白[1]。

参考文献：

[1]. Wang D, et al. The novel SIRT2-targeted PROTAC degraders as the efficient agents for the treatment of ovarian cancer. Eur J Med Chem. 2026 Jan 15;302(Pt 1):118295.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。