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COX-2-IN-60 是一种强效、具有口服活性且选择性 COX-2 抑制剂,其 IC50 值为 0.06 μM。COX-2-IN-60 对 COX-2 的选择性约为 COX-1 (IC50 = 5.93 μM) 的 100 倍。COX-2-IN-60 能够减少氧化应激和神经炎症细胞因子,并有效对抗癫痫发生。COX-2-IN-60 在 Pilocarpine (HY-B0726A) 诱导的小鼠癫痫模型中,表现出显著的抗惊厥作用,并通过抑制氧化应激 (降低 MDA 和 NO 水平)、促炎信号 (降低 TNF-α 和 IL-6 水平) 以及神经胶质细胞活化,来保护海马体免受损伤。COX-2-IN-60 可用于神经炎症和癫痫的相关研究。
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更新时间:2026/10/7 9:12:48关注度:540
关键词标签:3073624-74-2
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MCE 国际站:COX-2-IN-60
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-179142
CAS:3073624⁻⁷4-2
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产品活性:COX-2-IN-60 是一种强效、具有口服活性且选择性 COX-2 抑制剂,其 IC50 值为 0.06 µM。COX-2-IN-60 对 COX-2 的选择性约为 COX-1 (IC50 = 5.93 µM) 的 100 倍。COX-2-IN-60 能够减少氧化应激和神经炎症细胞因子,并有效对抗癫痫发生。COX-2-IN-60 在 Pilocarpine (HY-B0726A) 诱导的小鼠癫痫模型中,表现出显著的抗惊厥作用,并通过抑制氧化应激 (降低 MDA 和 NO 水平)、促炎信号 (降低 TNF-α 和 IL-6 水平) 以及神经胶质细胞活化,来保护海马体免受损伤。COX-2-IN-60 可用于神经炎症和癫痫的相关研究。
生物活性:COX-2-IN-60 是一种高效、口服活性强且选择性高的 COX-2 抑制剂,IC50 值为 0.06 µM。COX-2-IN-60 对 COX-1 的选择性比对 COX-1 的选择性高约 100 倍(IC50 = 5.93 µM)。COX-2-IN-60 可降低氧化应激和神经炎症细胞因子水平,并有效抑制癫痫发生。在毛果芸香碱 (HY-B0726A) 诱导的癫痫小鼠模型中,COX-2-IN-60 通过抑制氧化应激(降低 MDA 和 NO 水平)、促炎信号通路(降低 TNF-α 和 IL-6 水平)以及胶质细胞活化,表现出显著的抗惊厥作用,并能保护海马免受损伤。COX-2-IN-60 可用于神经炎症和癫痫的研究[1]。
体外:COX-2-IN-60 (compound 7b) 不仅像 Valproic acid (HY-10585) 一样与 Thr29、Val289 和 Arg119 形成关键氢键,而且还通过其苯氧基与 Thr333 以及其腙羰基与 Tyr193 建立额外的键,从而实现优异的结合稳定性[1]。
体内:COX-2-IN-60 (compound 7b) (20 mg/kg,口服,于 Pilocarpine 前 30 分钟给药) 在 Pilocarpine (HY-B0726A) 诱发的癫痫小鼠模型中表现出显著的抗惊厥作用,并通过抑制氧化应激、促炎信号传导和胶质细胞活化[1]。COX-2-IN-60 在 Pentylenetetrazol (PTZ) 诱导的小鼠急性癫痫模型中,可完全抑制癫痫发作,且无动物死亡[1]。
IC50 & Target:COX-2 0.06 µM (IC50)
热销产品:Sodium bicarbonate | Amlodipine (besylate) | Ginsenoside Rb3 | Losartan Carboxylic Acid | Magainin 2 | Mepolizumab | Tetrakis (4-carboxyphenyl) porphyrin | Tartrazine | Tropic acid | Benzyldimethyltetradecylammonium-d7 (chloride)
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
参考文献:
[1]. Elgohary MK, et al. Discovery and characterization of phenoxyacetic acid derivatives as potential antiepileptic agents. RSC Adv. 2025;15(46):39161-39179. Published 2025 Oct 17.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 产品种类涵盖各种重组蛋白,多肽,常用试剂盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色产品,广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目;
• 提供虚拟筛选,离子通道筛选,代谢组学分析检测分析,药物筛选等专业技术服务;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展,为您提供全球最新的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。