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JAK2-IN-15 是一种口服有效的强效选择性 JAK2 抑制剂 (IC50 = 1.17 nM)。JAK2-IN-15 可抑制 AK2-STAT 信号通路。在重组人促红素 (rhEPO) 诱导的小鼠模型中,JAK2-IN-15 可显著改善血细胞比容和脾肿大等关键病理指标。JAK2-IN-15 可用于真性红细胞增多症 (PV) 的研究。
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更新时间:2026/10/7 9:12:48关注度:553
关键词标签:3094174-82-7
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MCE 国际站:JAK2-IN-15
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-178936
CAS:3094174-82⁻⁷
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产品活性:JAK2-IN-15 是一种口服有效的强效选择性 JAK2 抑制剂 (IC50 = 1.17 nM)。JAK2-IN-15 可抑制 AK2-STAT 信号通路。在重组人促红素 (rhEPO) 诱导的小鼠模型中,JAK2-IN-15 可显著改善血细胞比容和脾肿大等关键病理指标。JAK2-IN-15 可用于真性红细胞增多症 (PV) 的研究。
生物活性:JAK2-IN-15 是一种口服有效的强效选择性 JAK2 抑制剂(IC50 = 1.17 nM)。JAK2-IN-15 可抑制 AK2-STAT 信号通路。在重组人促红素 (rhEPO) 诱导的小鼠模型中,JAK2-IN-15 可显著改善血细胞比容和脾肿大等关键病理指标。JAK2-IN-15 可用于真性红细胞增多症 (PV) 的研究[1]。
体外:JAK2-IN-15 (Compound 2) 表现出强效的 JAK2 抑制活性 (IC50 = 1.17 nM)[1]。 JAK2-IN-15 (72 小时) 能有效抑制携带 JAK2V617F 突变的 HEL (IC50 = 1.88 µM) 和 SET-2 (IC50 = 9.56 µM) 细胞的增殖[1]。 JAK2-IN-15 (0.3-10 µM,72 小时) 通过剂量依赖性地抑制 JAK2-STAT 信号通路,对携带 JAK2V617F 突变的 HEL 和 SET-2 细胞表现出显著的抗增殖活性[1]。 JAK2-IN-15 (100 µM) 仅抑制 17 种野生型激酶,表现出很强的选择性[1]。
体内:JAK2-IN-15 (Compound 2) (25⁻⁷5 mg/kg,口服,每日一次,持续 4 天) 在 rhEPO 诱导的红细胞增多症小鼠模型中表现出显著的治疗效果,剂量依赖性地抑制脾肿大、血细胞比容和网织红细胞增多,且具有良好的安全性[1]。
热销产品:LY2109761 | Fludarabine | Norepinephrine | Tucatinib | BzATP (triethylammonium salt) | Sinefungin | AP1867 | PLGA (50:50) | Avelumab | Luteolin
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参考文献:
[1]. Hu F, et al. Exploring the macrocyclic chemical space for heuristic drug design with deep learning models. Commun Chem. 2025 Oct 7;8(1):299.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 产品种类涵盖各种重组蛋白,多肽,常用试剂盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色产品,广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目;
• 提供虚拟筛选,离子通道筛选,代谢组学分析检测分析,药物筛选等专业技术服务;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展,为您提供全球最新的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。